Aripiprazol är ett antipsykotiskt läkemedel som många läkare ordinerar för behandling av schizofreni, bipolär sjukdom och som tilläggsmedicin för behandling av svår depressiv sjukdom. Läkare använder också aripiprazol för att minska irritabilitet och svåra beteenden (som frekventa utbrott, aggression eller snabba humörsvängningar) hos vissa personer med utvecklingsstörningar, särskilt barn och tonåringar med autismspektrumstörning.
Aripiprazol finns i form av tabletter, oral lösning och långverkande injicerbara formuleringar. Aripiprazol säljs också under varumärkena Abilify, Abilify Maintena eller Aristada.
Verkningsmekanism för läkemedlet Abilify (aripiprazol)
Aripiprazol fungerar på ett annat sätt än äldre antipsykotiska läkemedel. Aripiprazol fungerar som en partiell agonist vid dopamin D2-receptorer och serotonin 5-HT1A-receptorer, och fungerar som en antagonist vid serotonin 5-HT2A-receptorer. Därför kan aripiprazol både minska överdriven dopaminaktivitet där dopamin är för högt och mildra stimulera dopaminaktivitet där dopamin är för lågt, och därmed stabilisera signaleringen i hjärnkretsar som styr tänkande, humör och motivation. Denna partiella agonistaktivitet är anledningen till att aripiprazol vanligtvis ger mindre allvarliga rörelsebiverkningar än vissa äldre dopaminblockerande läkemedel, samtidigt som det förbättrar psykotiska symtom.
Biverkningar av läkemedlet aripiprazol (Abilify)
Biverkningar av aripiprazol är:
- Rastlöshet
- Andra extrapyramidala symtom såsom tremor och dystoni
- Viktökning och metaboliska förändringar (blodsocker- och lipidförändringar)
- Sedering och sömnighet eller, tvärtom, sömnlöshet och ångest
- Gastrointestinala symtom: illamående, kräkningar, förstoppning
- Ortostatisk hypotension och yrsel
- Hjärtpåverkan såsom takykardi (sällsynt)
- Endokrina effekter inklusive förändringar i prolaktin (generellt lägre eller neutralt)
- Sällsynta men allvarliga tillstånd: neuroleptiskt malignt syndrom, tardiv dyskinesi, allvarliga allergiska reaktioner och ny eller förvärrad högt blodsocker inklusive diabetisk ketoacidos
- Ökad risk för död när läkemedlet används för beteendeproblem hos äldre personer med demens (varningstext)
Nedan förklarar vi biverkningarna och ger dig råd om hur du kan undvika eller minimera dem.
1. Rastlöshet (akatisi)
Akatisi är en inre känsla av rastlöshet och en stark lust att röra på sig. Eftersom aripiprazol modulerar dopaminsignaleringen snarare än att helt enkelt blockera den, upplever vissa personer en obalans i motoriska och motivationskretsar i hjärnan, vilket yttrar sig som akatisi. Högre doser och snabb dosökning ökar risken.
Akathisi förekommer hos cirka 10 % av de personer som behandlas med aripiprazol. Med den långverkande injicerbara formen upplever cirka 21 % av personerna denna biverkning.
Hur man minskar denna biverkning:
- Börja med den lägsta effektiva dosen och öka långsamt.
- Tala omedelbart om för din läkare om du känner inre rastlöshet; tidig upptäckt möjliggör justering innan symtomen blir allvarliga.
- Om akatisi uppträder kan läkaren minska dosen, byta till ett annat läkemedel med lägre risk för akatisi (till exempel quetiapin i många fall) eller lägga till ett läkemedel för att kontrollera akatisi, såsom ett betablockerande läkemedel (till exempel propranolol) eller ett bensodiazepinläkemedel under korta perioder. Använd dessa tilläggsläkemedel endast under medicinsk övervakning.
- Undvik plötsliga dosökningar och undvik att kombinera höga doser av aripiprazol med andra läkemedel som ökar stimuleringen av centrala nervsystemet.
2. Extrapyramidala symtom: tremor, dystoni, parkinsonism
Rörelsestörningar uppstår när läkemedel förändrar dopaminsignaleringen i motoriska kontrollbanor. Även om aripiprazol i allmänhet orsakar färre rörelseproblem än högpotenta antagonistläkemedel, upplever vissa personer fortfarande tremor, muskelstelhet, långsamma rörelser eller akuta dystoniska reaktioner.
Extrapyramidala symtom förekommer hos cirka 19 % av personer som tar aripiprazol i höga doser. Hos barn och ungdomar kan förekomsten av extrapyramidala störningar vara högre.
Hur man minskar denna biverkning:
- Använd den lägsta effektiva dosen.
- Övervaka tidiga tecken såsom muskelstelhet, tremor eller onormal kroppshållning.
- Om rörelseproblem uppstår kan läkaren sänka dosen, byta till ett läkemedel med lägre rörelserisk eller tillfälligt lägga till ett antikolinergiskt läkemedel för att lindra symtomen. Långvarig användning av antikolinergiska läkemedel medför egna risker och bör begränsas.
3. Viktökning och metaboliska förändringar (blodsocker och lipider)
Antipsykotiska läkemedel påverkar aptiten, ämnesomsättningen och insulinkänsligheten genom att verka på flera neurotransmittorreceptorer och perifera signalvägar. Aripiprazol har lägre affinitet för vissa receptorer som är förknippade med viktökning än andra antipsykotiska läkemedel, men det kan ändå öka aptiten och orsaka viktökning och negativa förändringar i glukos- och lipidmetabolismen hos vissa personer.
Korttidsstudier visar måttliga viktökningar (till exempel en genomsnittlig viktökning på cirka 0,6 kg i korta schizofrenibehandlingsstudier). Långtidsstudier rapporterar större viktökningar: för vissa personer rapporteras en genomsnittlig viktökning på 2 till 3 kg efter ett år.
Metaanalyser visar att aripiprazol orsakar mindre viktökning än olanzapin och klozapin, men fortfarande mer än vissa andra läkemedel i vissa grupper.
Hur man hanterar denna biverkning:
- Mät kroppsvikt, midjeomfång, fastande glukos och fastande lipider innan du börjar ta aripiprazol.
- Kontrollera kroppsvikten varje månad under de första tre månaderna, därefter var tredje månad.
- Använd den lägsta effektiva dosen.
- Uppmuntra tidiga kostförändringar, regelbunden fysisk aktivitet och beteendestöd.
- Om viktökning eller nya metaboliska avvikelser uppstår, diskutera med din läkare om att byta till ett antipsykotiskt läkemedel med lägre metabolisk risk eller lägga till behandlingar för att behandla metaboliska sjukdomar.
4. Sedering och sömnighet; sömnlöshet och ångest
Aripiprazol påverkar flera neurotransmittorsystem, inklusive serotoninbanor som påverkar sömn och vakenhet. Vissa personer känner sig sömniga eller sederade, medan andra upplever aktiverande effekter såsom ångest eller sömnlöshet.
Somnolens eller sedering förekommer ofta i kliniska prövningar; i vissa prövningar rapporterades somnolens hos cirka 23 % av de personer som tog höga doser av aripiprazol. Sömnlöshet och ångest är också vanligt förekommande biverkningar hos vuxna och barn.
Hur man hanterar denna biverkning:
- Om du känner dig sedativ, undvik farliga aktiviteter såsom bilkörning tills du vet hur läkemedlet påverkar dig.
- Om du känner dig aktiverad eller ångestfylld, kontrollera dos och tidpunkt med din läkare; att ta dosen på morgonen istället för på kvällen kan hjälpa vissa personer.
- Överväg beteendemässiga åtgärder mot sömnlöshet, såsom sömnhygien, innan du byter medicin.
5. Gastrointestinala symtom: illamående, kräkningar, förstoppning
Effekter på serotoninreceptorer och modulering av centrala nervsystemet kan bromsa magens rörlighet eller utlösa illamående hos känsliga personer.
Illamående och kräkningar förekommer hos cirka 7 % av vuxna som tar aripiprazol. Förstoppning förekommer mindre ofta.
Hur man minskar denna biverkning:
- Ta läkemedlet tillsammans med mat om illamående först märks efter en dos och om läkaren godkänner denna metod.
- Vid förstoppning, öka intaget av fiber och vätska, främja fysisk aktivitet och använd receptfria milda laxermedel vid behov enligt läkares råd.
6. Ortostatisk hypotension och yrsel
Aripiprazol kan sänka blodtrycket hos vissa personer, särskilt när du reser dig från sittande eller liggande ställning. Anledningen är att aripiprazol påverkar kärltonus och regleringen av det autonoma nervsystemet.
Hur man minskar denna biverkning:
- Ställ dig upp långsamt från sittande eller liggande ställning.
- Se till att dricka tillräckligt med vatten och få i dig tillräckligt med salt om det är lämpligt.
- Om du upplever upprepad yrsel, kontakta din läkare. Din läkare kan justera dosen eller överväga ett annat läkemedel.
7. Hjärtpåverkan och andra sällsynta men allvarliga biverkningar
Aripiprazol orsakar hjärtbiverkningar såsom takykardi och hjärtklappning hos vissa personer. Mycket sällsynta men allvarliga reaktioner inkluderar neuroleptiskt malignt syndrom, allvarliga allergiska reaktioner och rörelsestörningar som kan bli bestående, såsom tardiv dyskinesi. Antipsykotiska läkemedel kan också påverka blodsockret, ibland utlösa ny eller förvärrad diabetes och, i sällsynta fall, diabetisk ketoacidos.
Hur man hanterar denna risk:
- Sök omedelbart vård om du får hög feber, muskelstelhet, förvirring eller snabb hjärtfrekvens.
- Kontrollera blodsockret om du är i riskzonen eller uppvisar symtom på högt blodsocker, såsom ökad törst, frekvent urinering eller oförklarliga viktförändringar.
- Om du utvecklar nya ofrivilliga rörelser, rapportera dem omedelbart så att din läkare kan överväga dosjustering eller läkemedelsbyte för att minska risken för tardiv dyskinesi.
Vem bör undvika läkemedlet aripiprazol?
Du bör inte använda aripiprazol för att behandla beteendeproblem hos äldre personer med demensrelaterad psykos, eftersom användning i denna grupp är förknippad med ökad dödlighet. Tillsynsmyndigheterna varnar uttryckligen för denna användning. Om du är en äldre person med demens eller vårdar en äldre person, diskutera icke-farmakologiska åtgärder och noggrann risk-nytta-bedömning med din läkare.
Använd inte aripiprazol om du har en känd allergisk reaktion mot läkemedlet eller någon komponent i produkten. Produktetiketterna anger överkänslighet som en kontraindikation.
Alternativa läkemedel:
- Om du har en historia av svår akatisi eller tidigare har reagerat dåligt på aktiverande antipsykotiska läkemedel, överväg antipsykotiska läkemedel med lägre risk för akatisi, såsom quetiapin. Diskutera för- och nackdelar, eftersom quetiapin har högre sedering och metabolisk risk. Bevis och metaanalyser visar olika biverkningar hos olika antipsykotiska läkemedel. Valet beror på vilka biverkningar du helst vill undvika.
- Om du har svår fetma, diabetes eller allvarlig metabolisk sjukdom bör du och din läkare överväga ett antipsykotiskt läkemedel med en lägre total metabolisk belastning för dig personligen, eller åta dig en intensiv metabolisk övervakning och livsstilsplan om antipsykotisk behandling krävs. Aripiprazol orsakar ofta mindre metaboliska störningar än olanzapin och klozapin, men visar fortfarande mätbara metaboliska effekter hos vissa personer.
- Om du har strukturell hjärtsjukdom och en historia av arytmi, diskutera hjärtövervakning och alternativa alternativ med din läkare, eftersom antipsykotiska läkemedel kan ha hjärteffekter hos känsliga personer.
Gör alltid medicinändringar under övervakning av läkare. Det bästa valet är en balans mellan effektivitet för dina symtom och biverkningar som du kan tolerera.
