Haloperidol är ett antipsykotiskt läkemedel av första generationen som läkare har använt i mer än 60 år. Läkare ordinerar haloperidol för att behandla schizofreni, akut psykos, svår agitation, delirium, Tourettes syndrom och svåra beteendestörningar. I akuta fall använder läkare ofta injicerbara former av haloperidol för att kontrollera farlig agitation eller aggression.
Haloperidolmedicin säljs vanligtvis under varumärkena Haldol, Serenace eller Aloperidin. Både tabletter och flytande former finns tillgängliga. Långverkande injicerbara former finns också för underhållsbehandling vid kroniska psykotiska störningar.
Haloperidol är effektivt för att minska hallucinationer, vanföreställningar, oorganiserat tänkande och svår agitation. Detta läkemedel medför dock också en högre risk för neurologiska biverkningar än många nyare antipsykotiska läkemedel. Du måste förstå dessa risker innan du börjar ta haloperidol.
Verkningsmekanism för Haldol (haloperidol)
Haloperidol blockerar främst dopaminreceptorer av typ 2 i hjärnan. Dopamin är en neurotransmittor som reglerar rörelse, motivation, belöning och psykos.
Vid schizofreni och akut psykos bidrar överdriven dopaminaktivitet i den mesolimbiska banan till att orsaka hallucinationer och vanföreställningar. När haloperidol blockerar dopaminreceptorer av typ 2 i denna bana minskar det psykotiska symtom.
Dopaminbanorna reglerar dock även rörelser, hormonsekretion och autonoma funktioner. När haloperidol blockerar dopaminreceptorerna i den nigrostriatala banan orsakar denna blockad rörelsestörningar.
När haloperidol blockerar dopaminreceptorerna i den tuberoinfundibulära banan ökar denna blockad prolaktinnivåerna.
När haloperidol blockerar dopaminreceptorer i hypotalamus och hjärnstammen påverkar denna blockering temperaturreglering och autonom kontroll.
Denna omfattande dopaminblockering är anledningen till att haloperidol ger både terapeutiska effekter och många biverkningar.
Biverkningar av haloperidol (Haldol)
Haloperidol kan orsaka följande biverkningar:
- Extrapyramidala symtom
- Akut dystoni
- Parkinsonism
- Akatisi
- Tardiv dyskinesi
- Hyperprolaktinemi
- Sedering
- Viktökning
- Ortostatisk hypotension
- Förlängt QT-intervall och arytmi
- Malignt neuroleptiskt syndrom
- Krampanfall
- Antikolinerga effekter såsom muntorrhet och förstoppning
Nedan förklarar vi biverkningarna och ger dig råd om hur du kan undvika eller minimera dem.
1. Extrapyramidala symtom
Extrapyramidala symtom inkluderar dystoni, parkinsonism och akatisi. När haloperidol blockerar dopamin typ 2-receptorer i nigrostriatala banan, stör denna blockering balansen mellan dopamin och acetylkolin i basala ganglierna. Denna obalans i neurotransmittorerna försämrar den normala motoriska kontrollen.
Extrapyramidala symtom förekommer hos cirka 45 % av personer som behandlas med högpotenta antipsykotiska läkemedel av första generationen, såsom haloperidol. Akut dystoni förekommer hos cirka 6 % av personer, särskilt unga män. Läkemedelsinducerad parkinsonism utvecklas hos cirka 27 % av personer. Akatisi förekommer hos cirka 25 % av personer.
Risken ökar med högre doser och snabb dosökning.
Hur man minskar denna risk:
- Använd den lägsta effektiva dosen.
- Öka dosen gradvis.
- Läkare kan ordinera antikolinerga läkemedel såsom benztropin för att förebygga eller behandla parkinsonism och dystoni.
- Om allvarliga symtom uppträder kan din läkare minska dosen eller byta till ett antipsykotiskt läkemedel av andra generationen.
2. Tardiv dyskinesi
Tardiv dyskinesi är repetitiva, ofrivilliga rörelser i ansiktet, tungan eller lemmarna. Kronisk blockering av dopaminreceptorer leder till uppreglering och överkänslighet hos dopaminreceptorerna. Denna överkänslighet hos receptorerna ger upphov till onormala rörelser.
Tardiv dyskinesi förekommer hos cirka 4 % av de personer som tar första generationens antipsykotiska läkemedel per år. Efter flera års kontinuerlig medicinering ökar denna risk, särskilt hos äldre vuxna.
Hur man minskar denna biverkning:
- Använd den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga tid.
- Planera regelbundna rörelsebedömningar.
- Om tidiga tecken uppträder bör din läkare minska dosen eller byta till ett antipsykotiskt läkemedel av andra generationen.
- Läkemedel som valbenazin eller deutetrabenazin kan behandla etablerad tardiv dyskinesi.
3. Hyperprolaktinemi
Dopamin hämmar normalt frisättningen av prolaktin från hypofysen. När haloperidol blockerar dopaminreceptorerna i den tuberoinfundibulära banan, upphäver denna blockad den hämmande kontrollen över prolaktinsekretionen. Som ett resultat ökar prolaktinnivåerna.
Förhöjda prolaktinnivåer kan orsaka menstruationsrubbningar, galaktoré, infertilitet, minskad libido och erektil dysfunktion.
Studier visar att cirka 65 % av personer som tar Haldol (haloperidol) upplever förhöjda prolaktinnivåer. Kvinnor i fertil ålder löper högre risk.
Hur man minskar denna risk:
- Övervaka prolaktinnivåerna om symtom uppträder.
- Sänk dosen om möjligt.
- Byt till ett prolaktinsparande antipsykotiskt läkemedel, såsom aripiprazol, om endokrina symtom utvecklas.
4. Sedering
Även om haloperidol har mindre antihistaminaktivitet än många andra antipsykotiska läkemedel, minskar dopaminblockaden ändå vakenheten. Denna depression av centrala nervsystemet leder till dåsighet.
Sedering förekommer hos 20 % till 50 % av personer som tar Haldol (haloperidol), beroende på dos och administreringssätt. Injicerbara formuleringar som används i akuta fall ger mer uttalad sedering.
Hur man minskar denna biverkning:
- Ta läkemedlet på kvällen om din läkare godkänner det.
- Undvik alkohol och andra sederande läkemedel.
- Använd gradvis dosjustering.
5. Förlängt QT-intervall och arytmi
Haloperidol blockerar hjärtats kaliumkanaler som ansvarar för repolarisering. Denna blockering förlänger QT-intervallet på elektrokardiogrammet. Allvarlig QT-förlängning kan utlösa torsades de pointes – en potentiellt dödlig ventrikulär arytmi.
Denna biverkning förekommer sällan vid standarddoser för oral administrering. Höga intravenösa doser ökar dock risken avsevärt.
Hur man minskar denna risk:
- Undvik höga intravenösa doser om det inte är absolut nödvändigt.
- Korrigera elektrolytrubbningar innan du använder haloperidol.
- Undvik att kombinera med andra QT-förlängande läkemedel.
- Utför EKG-övervakning hos personer med hög risk.
6. Malignt neuroleptiskt syndrom
Malignt neuroleptiskt syndrom är en sällsynt men livshotande reaktion. Allvarlig dopaminblockad i hypotalamus och basala ganglierna stör temperaturregleringen och muskelkontrollen. Denna dopaminblockad orsakar hypertermi, muskelstelhet, autonom instabilitet och förändrat mentalt tillstånd.
Neuroleptiskt malignt syndrom förekommer hos cirka 0,02 % till 0,2 % av personer som behandlas med antipsykotiska läkemedel.
Hur man minskar denna risk:
- Öka doserna gradvis.
- Undvik snabb dosökning.
- Sluta omedelbart att ta läkemedlet om tidiga tecken såsom hög feber och svår muskelstelhet uppträder.
- Sök omedelbart akut medicinsk vård.
7. Krampanfall
Haloperidol sänker kramptröskeln genom dopaminblockering och effekter på kortikal excitabilitet. En sänkt kramptröskel ökar risken för krampanfall hos mottagliga individer.
Denna biverkning förekommer sällan, men risken ökar hos personer med epilepsi, hjärnskada eller alkoholabstinens.
Vem ska inte använda haloperidol (Haldol)?
Du bör undvika haloperidol om:
- Du har Parkinsons sjukdom, eftersom dopaminblockaden förvärrar motoriska symtom.
- Du har känt förlängt QT-intervall eller allvarlig hjärtarytmi.
- Du har en historia av neuroleptiskt malignt syndrom.
- Du har svår depression i centrala nervsystemet.
- Du har demensrelaterad psykos, eftersom antipsykotiska läkemedel ökar dödlighetsrisken hos äldre personer med demens.
Föreslagna alternativa läkemedel
Om du har Parkinsons sjukdom kan läkare skriva ut quetiapin eller klozapin. Dessa läkemedel ger en svagare dopaminblockad i nigrostriatala banan och orsakar därför färre motoriska biverkningar.
Om du har en betydande risk för QT-förlängning kan din läkare överväga aripiprazol. Detta läkemedel har minimal effekt på QT-intervallet.
Om du har problem med hyperprolaktinemi väljs ofta aripiprazol eftersom det hjälper till att minska risken för att prolaktin ökar.
