Vad är PCSK9-hämmare?
Lågdensitetslipoproteiner (LDL) kallas ibland för ”dåligt” kolesterol. LDL-receptorer är det viktigaste verktyget din kropp använder för att hjälpa till att reglera LDL-kolesterol i ditt blod.
Varje person har också en gen som kallas proprotein convertase subtilisin/kexin typ 9 (PCSK9) som direkt påverkar antalet LDL-receptorer i kroppen. Vissa mutationer av denna gen kan sänka LDL-receptorer och öka risken för tillstånd som hjärtsjukdom, hjärtinfarkt eller stroke.
PCSK9-hämmare kan hjälpa till att behandla högt kolesterol genom att direkt modifiera denna gen för att minska mängden LDL i din kropp.
Lär dig mer om PCSK9-genen, hur PCSK9-hämmare påverkar LDL-kolesterolnivåerna och om denna medicin är rätt för dig om du är orolig för LDL-kolesterol.
Typer av PCSK9-läkemedel och hur de fungerar
PCSK9-hämmare undertrycker PCSK9-enzymet som uttrycks av genen. Här är vanliga PCSK9-hämmare och vad forskningen säger om deras effektivitet.
Evolocumab (Repatha)
En vanlig PCSK9-hämmare ringde
Ämnet evolocumab som används i Repatha är känt som ett monoklonalt antikroppsprotein. I det här fallet betyder det att evolocumab-proteinet fäster vid och blockerar PCSK9-genen från att reducera LDL-receptorer.
Denna åtgärd tillåter fler receptorer att sänka LDL-kolesterol i blodet utan att PCSK9-genen störs.
En klinisk prövning 2015 fann att personer som tog evolocumab under 1 år minskade sitt LDL-kolesterol med cirka 60 procent jämfört med de som inte tog det. Under det följande året hade knappt 1 procent av personerna som tog evolocumab en hjärtrelaterad händelse jämfört med över 2 procent av personerna som inte tog medicinen.
Alirocumab (Praluent)
Alirocumab (Praluent) är en annan vanlig PCSK9-hämmare som var
Precis som evolocumab i Repatha är substansen alirocumab som används i Praluent ett monoklonalt antikroppsprotein som fäster till PCSK9-genen. Detta blockerar genen från att minska LDL-receptorer som hjälper till att sänka LDL-kolesterolet i kroppen.
En klinisk prövning 2015 visade också framgång med att sänka LDL-kolesterol – endast 1,7 procent av de studerade upplevde någon typ av hjärtrelaterad händelse under prövningens 78-veckorsperiod.
Bieffekter
Biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar skilde sig något mellan personer som använde evolocumab och personer som använde alirocumab. Långsiktiga biverkningar och risker med dessa mediciner har ännu inte utforskats fullt ut i forskningen.
Biverkningar kan inkludera följande:
Evolocumab (Repatha)
Biverkningar rapporterades hos 69 procent av personer som tog evolocumab i kliniska prövningar, inklusive:
- svullnad eller utslag på injektionsstället
- smärta i armar och ben
- Trötthet
Mindre än 1 procent av personerna i evolocumab-studien rapporterade:
- mental förvirring
- svårt att fokusera
- andra neurokognitiva problem
Alirocumab (Praluent)
I försök med alirocumab rapporterade 81 procent av personer som tog läkemedlet biverkningar, såsom reaktioner på injektionsstället och muskelsmärtor.
Drygt 1 procent av personerna som tog Alirocumab rapporterade neurokognitiva biverkningar, såsom minnesförsämring och förvirring.
PCSK9-läkemedel kontra statiner
Både PCSK9-hämmare och statiner används ofta för att sänka LDL-kolesterolet, speciellt när statiner eller livsstilsförändringar inte har hjälpt till att sänka LDL-kolesterolet.
A
PCSK9 levereras som injektioner som direkt påverkar aktiviteten av PCSK9-genen. Statiner som tas som orala tabletter eller kapslar kan:
- blockera HMG-CoA-reduktas, ett enzym som din lever använder för att göra kolesterol
- hjälpa din kropp att återuppta uppbyggda kolesterolavlagringar från dina artärer
Prisvärda varumärkesnamn och generiska statiner finns tillgängliga som recept. PCSK9-hämmare kräver injektioner varannan till var fjärde vecka i en medicinsk anläggning och kan vara dyrare eftersom det inte finns generiska versioner av dessa mediciner.
De flesta människor kan ta statiner, men biverkningar som matsmältningsproblem och muskelsmärtor kan göra det svårt för vissa människor att tolerera. PCSK9-hämmare kan ge ett annat alternativ för personer med LDL-kolesterol som löper hög risk för hjärtsjukdom men som inte tål statiner.
Tala med en läkare om hur statiner fungerar på lång sikt och hur de kan påverka dig. Forskning är fortfarande inte avgörande för hur PCSK9-hämmare kommer att påverka kardiovaskulära händelser över tid.
Vem ska ta dem?
PCSK9-hämmare är vanligtvis inte en förstahandsbehandling för att sänka LDL-kolesterol. De tas ofta tillsammans med andra behandlingar som statiner, eller används när andra mediciner inte har fungerat.
En läkare kan ordinera en PCSK9-hämmare om du redan har ordinerats två olika behandlingar för att sänka LDL-kolesterolet och ditt LDL-kolesterol fortfarande är högt. I många fall kommer detta sannolikt att inkludera en statin eller mediciner som gallsyrahartser.
Du kan också ordineras en PCSK9-hämmare om du har ett tillstånd som kallas familjär hyperkolesterolemi. Detta är ett genetiskt tillstånd som kan resultera i höga kolesterolnivåer som kräver medicinering.
De
PCSK9-hämmare är en injicerbar behandling för högt LDL-kolesterol som kan vara ett säkert alternativ för personer som inte kan ta statiner eller som har genetiska tillstånd som ökar risken för högt kolesterol. Mer forskning behövs för att föreslå hur effektiva de är på att sänka LDL-kolesterol enbart genom att direkt störa de genetiska processer som kan minska LDL-receptorer i kroppen.
Prata med en läkare om du är en kandidat för dessa mediciner och vad du kan förvänta dig på lång sikt.
