Opioidagonister är substanser som aktiverar opioidreceptorer i det centrala och perifera nervsystemet. De har flera användningsområden, från smärtlindring till behandling av opioidmissbruk.
Du har opioidreceptorer i hela ditt nervsystem. Ämnen som aktiverar dessa receptorer är kända som opioidagonister eller partiella agonister. Opioidagonister inkluderar vad människor vanligtvis kallar opioider, såsom oxikodon, morfin och heroin.
Opioider missförstås ofta. Medan många människor associerar dem med den pågående överdosepidemin, spelar de en viktig roll i den medicinska världen för smärtbehandling. Dessutom tillverkar din kropp faktiskt sin egen form av opioider som kallas endogena opioider som spelar en roll i flera kroppsliga processer, från sensorisk uppfattning till mag-tarmfunktion.
Här är en närmare titt på hur opioidagonister fungerar, varför de används och hur de jämförs med partiella agonister.
Hur de fungerar
Din kropp har tre primära opioidreceptortyper: mu, delta och kappa. Dessa receptorer finns på ytan av celler i det centrala och perifera nervsystemet. De svarar på din kropps naturliga endogena opioider och exogena opioider, eller de som introduceras i kroppen.
När en opioidagonist kommer, aktiveras opioidreceptorerna och uppmanar cellen att utföra en funktion.
När opioidreceptorer aktiveras orsakar de en kaskad av processer i din kropp.
Till exempel är mu-receptorer mest påverkade av exogena opioider. När de aktiveras producerar de känslor av eufori, smärtlindring och andningsdepression.
Opioidagonister varierar i sin funktion. Vissa har en bred effekt, medan andra riktar sig mot specifika opioidreceptorställen. De kan påverka en eller flera receptorer.
Opioidagonister kan aktivera opioidreceptorer kopplade till:
- smärtlindring
- minskning av oxidativ skada på neuroner
- andningsdepression
- balansering av positiva och negativa joner i kroppen
- eufori
- sedering
- skyddande hjärtkonditionering
Exempel på opioidagonister
Vanliga opioidagonister inkluderar:
- heroin
- kodein
- hydrokodon
- oxikodon
- morfin
- metadon
Opioidagonister är dock inte begränsade till mediciner eller externa substanser. Din kropps endogena opioider inkluderar peptider som:
- endorfiner
- dynorfin
- enkefaliner
Så medan opioidläkemedel är opioidagonister, är inte alla opioidagonister droger.
Vad de används till
Opioidagonister används främst vid smärtbehandling och anestesi. De är indikerade för kirurgisk smärta, cancersmärta och traumatisk smärta, särskilt när smärtbehandling utan opioid inte är effektiv.
Förutom medicinsk smärtbehandling kan opioidagonister också användas för:
- Lokalbedövning
- hostdämpning
- diarrékontroll
- lungödem vid myokardischemi
- lindring av frossa relaterad till svampdödande terapi
Opioidagonisters roll vid opioidanvändningsstörning
Opioidagonister har en roll i behandlingen av störningar av opioidanvändning.
Även om det kan verka kontraintuitivt att behandla opioidberoende med opioidagonister, är det ett framgångsrikt alternativ på grund av de olika effekterna av specifika opioidagonister i kroppen.
Metadon, till exempel, är en opioidagonist som används för att behandla abstinenssymptom vid opiatmissbruk. Det uppfyller kroppens opioidbegär genom att aktivera opioidreceptorer.
Men till skillnad från andra opioider, orsakar det inte eufori och har en långsammare effekt på hjärnan. Det är också ibland ordinerats för smärtlindring.
Buprenorfin, en partiell agonist, används också för att behandla störningar av opioidanvändning. Det används vanligtvis tillsammans med opioidantagonisten naloxon för att hjälpa till att hantera milda till måttliga abstinenssymtom.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidagonister aktiverar receptorställen och orsakar ett cellulärt svar. Opioidantagonister har motsatt effekt. De binder till opioidreceptorn men har ingen effekt. De stannar kvar på platsen och blockerar den från att aktiveras av agonister.
Vanliga opioidantagonister inkluderar naloxon och naltrexon.
Fulla kontra partiella agonister
Agonister kan också klassificeras som ”fullständiga” eller ”partiella”. En full opioidagonist drar maximalt opioidsvar från receptorstället. En partiell agonist kommer också att aktivera ett receptorställe men i mindre grad.
Partiella opioidagonister har ofta både agonist- och antagonistegenskaper. De kan kallas ”blandade agonist-antagonister.”
Läkemedel som tramadol och buprenorfin är exempel på partiella agonister som också har antagonistiska egenskaper. Beroende på deras dos aktiverar de vissa opioidreceptorställen samtidigt som de blockerar andra.
Poängen
Opioidagonister är ämnen som binder till opioidreceptorställen och uppmanar celler att bete sig på ett visst sätt.
När opioidreceptorer aktiveras startar de processerna som leder till en känsla av eufori, smärtlindring och undertryckande av funktioner som andning och tarmrörlighet.
Din kropp gör sin egen version av opioidagonister, kända som endogena opioider, men du kan också introducera externa opioider i ditt system. Dessa exogena opioider inkluderar läkemedel som morfin, tramadol, hydrokodon och heroin.
