Linezolid (vanligt varumärke: Zyvox) är ett antibiotikum som används för att behandla allvarliga infektioner orsakade av grampositiva bakterier. Man får ofta detta läkemedel när bakterierna är resistenta mot vanligare antibiotika. Läkare ordinerar linezolid för att behandla lunginflammation, komplicerade hudinfektioner, infektioner orsakade av meticillinresistenta Staphylococcus aureus-bakterier och infektioner orsakade av vankomycinresistenta enterokockbakterier.
Linezolid-läkemedel finns i tre huvudsakliga former: tabletter för oral användning (600 mg), oral suspension (100 mg/5 ml) och intravenös injektion (2 mg/ml).
Linezolid (Zyvox) är mycket effektivt mot läkemedelsresistenta bakterier. Kliniska studier visar en botningsgrad på cirka 80–90 %, beroende på infektionstyp och svårighetsgrad.
Verkningsmekanism för läkemedlet linezolid (Zyvox)
Linezolid tillhör antibiotikaklassen oxazolidinoner. Detta läkemedel verkar genom att blockera bakteriers proteinsyntes.
Linezolidmolekyler binder till den 50S-ribosomala subenheten i bakterier. Denna bindning förhindrar bildandet av initieringskomplexet, vilket krävs för proteinproduktion. Utan proteiner kan bakterier inte växa eller föröka sig, vilket gör att ditt immunsystem kan eliminera dem.
Denna mekanism är unik jämfört med många andra antibiotika och minskar korsresistensen mot andra klasser av antibiotika.
Denna mekanism påverkar dock även vissa processer i mänskliga celler, särskilt i mitokondrierna, vilket därmed orsakar flera viktiga biverkningar.
Biverkningar av läkemedlet linezolid (Zyvox)
Biverkningar av linezolid (Zyvox) är:
- Benmärgssuppression (särskilt trombocytopeni)
- Anemi
- Leukopeni
- Perifer neuropati
- Optisk neuropati
- Serotoninsyndrom
- Laktacidos
- Gastrointestinala symtom (illamående, diarré)
- Huvudvärk
- Hudutslag
- Hypoglykemi.
Härnäst förklarar vi biverkningarna och ger dig råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Benmärgssuppression (särskilt trombocytopeni)
Denna biverkning uppstår eftersom linezolid påverkar mitokondriell proteinsyntes i benmärgsceller. Benmärgsceller delar sig snabbt, vilket gör dem känsliga för denna effekt. Denna mekanism minskar produktionen av blodplättar.
Trombocytopeni förekommer hos cirka 6 % av de personer som tar läkemedlet linezolid (Zyvox). Risken ökar till 30 % när du använder läkemedlet i mer än 14 dagar.
För att minska denna risk bör du:
- Begränsa läkemedelsanvändningen till 10 till 14 dagar när det är möjligt
- Kontrollera fullständigt blodstatus varje vecka
- Sluta ta läkemedlet om trombocytnivåerna sjunker avsevärt.
2. Anemi och leukopeni
Denna biverkning beror på samma mekanism för benmärgssuppression. Produktionen av röda och vita blodkroppar minskar.
Anemi förekommer hos cirka 3 % av de personer som tar läkemedlet linezolid (Zyvox); leukopeni förekommer hos cirka 2 %.
För att minska denna risk bör du:
- Kontrollera blodvärdena regelbundet
- Undvika långvarig behandling om möjligt
- Överväga ett alternativt antibiotikum om du redan har lågt antal blodkroppar.
3. Perifer neuropati
Detta tillstånd uppstår på grund av mitokondriell toxicitet i nervcellerna. Denna toxicitet skadar nervfibrerna, särskilt i de långa nerverna i ben och armar.
Denna biverkning uppträder hos cirka 2 % av de personer som tar läkemedlet linezolid (Zyvox) under en kortare period. Risken ökar avsevärt när du använder läkemedlet i mer än 28 dagar.
Symtom på perifer neuropati:
- Brännande smärta
- Stickande känsla
- Domningar.
Om du upplever dessa symtom måste du sluta ta läkemedlet och kontakta din läkare.
4. Optisk neuropati
Detta tillstånd uppstår när mitokondriell skada påverkar synnerven. Denna skada försämrar överföringen av visuella signaler.
Denna biverkning uppträder sällan om du tar läkemedlet under en kort tidsperiod, men risken ökar avsevärt om du använder det i mer än 28 dagar.
Symtom på optisk neuropati:
- Suddig syn
- Förändringar i färgseendet
- Synförlust.
Du bör boka regelbundna ögonundersökningar om behandlingen med linezolid (Zyvox) pågår i mer än 28 dagar. Du måste sluta ta detta läkemedel om synförändringar uppstår.
5. Serotoninsyndrom
Linezolid fungerar som en monoaminoxidashämmare. Denna effekt ökar serotoninnivåerna i hjärnan. När du kombinerar detta läkemedel med andra serotonergiska läkemedel kan serotonin ackumuleras till farliga nivåer.
Serotoninsyndrom förekommer sällan (hos mindre än 1 % av patienterna), men risken ökar avsevärt när linezolid kombineras med antidepressiva läkemedel.
Symtom på serotoninsyndrom:
- Agitation
- Förvirring
- Snabb hjärtfrekvens
- Muskelstelhet.
6. Laktacidos
Laktacidos uppstår på grund av mitokondriell dysfunktion. Mitokondrier producerar energi med hjälp av syre. När denna funktion slutar fungera övergår kroppen till anaerob metabolism, vilket producerar mjölksyra.
Denna biverkning förekommer sällan (hos mindre än 1 % av patienterna), men risken ökar vid långvarig medicinering.
Symtom på laktacidos:
- Djup andning
- Trötthet
- Buksmärtor.
Du måste omedelbart sluta ta läkemedlet om symtom uppträder.
7. Mag- och tarmsymtom
Denna biverkning uppstår eftersom antibiotika förändrar din normala tarmflora och irriterar mag-tarmkanalen.
Cirka 7 % av de som tar läkemedlet linezolid (Zyvox) upplever illamående, och cirka 5 % upplever diarré.
För att minska denna biverkning bör du ta läkemedlet tillsammans med mat, dricka tillräckligt med vatten och använda probiotika vid behov.
8. Huvudvärk
Cirka 3 % av de som tar linezolid får huvudvärk på grund av mild stimulering av centrala nervsystemet eller vaskulära effekter.
9. Hudutslag
Cirka 2 % av de som tar linezolid får hudutslag på grund av immunsystemets reaktion på läkemedlet.
Du måste sluta ta läkemedlet om utslaget blir allvarligt. Sök läkarhjälp om utslaget sprider sig.
10. Hypoglykemi
Hypoglykemi uppstår eftersom monoaminoxidas-hämning kan öka insulinutsöndringen eller insulinkänsligheten. Denna mekanism sänker blodsockernivåerna.
Denna biverkning är sällsynt, men vanligare hos personer med diabetes.
Vem bör inte använda linezolid (Zyvox)? Vilka är säkrare alternativa läkemedel?
Följande grupper bör undvika att använda linezolid:
1. Personer som tar serotonergiska läkemedel
Exempel på serotonergiska läkemedel är antidepressiva läkemedel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare.
Orsak: hög risk för serotoninsyndrom.
Alternativa läkemedel för denna grupp är vankomycin och daptomycin. Dessa läkemedel påverkar inte serotoninnivåerna.
2. Personer med redan befintlig benmärgssuppression
Motivering: linezolid förvärrar låga blodvärden.
Alternativa läkemedel för denna grupp är teikoplanin och ceftarolin. Dessa läkemedel har mindre påverkan på benmärgen.
3. Personer som behöver långvarig behandling
Motivering: risken för neuropati och laktacidos ökar vid längre användning av linezolid.
Alternativa läkemedel för denna grupp är doxycyklin och klindamycin. Dessa läkemedel är säkrare vid längre användning vid lämpliga infektioner.
4. Personer med okontrollerad hypertoni eller som tar monoaminoxidashämmare
Motivering: linezolid kan höja blodtrycket genom hämning av monoaminoxidas.
För denna grupp beror alternativa läkemedel på infektionstyp, men vankomycin eller daptomycin är vanliga val.
