Medicinsk
  • Home
  • Sjukdomar
    • All
    • Andra sjukdomar
    • Cancer
    • Hudsjukdomar
    • Matsmältningssjukdomar
    • Smittsamma och parasitiska sjukdomar
    Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

    Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

    Sköldkörtel: symtom, orsaker, diagnos, behandling

    Sköldkörtel: symtom, orsaker, diagnos, behandling

    Diagnos och behandling av Lyme -sjukdomen i senare skede

    Diagnos och behandling av Lyme -sjukdomen i senare skede

    Kronisk hyperventilation: orsaker, symtom och behandling

    Kronisk hyperventilation: orsaker, symtom och behandling

    Scheuermanns sjukdom senare i livet: problem som uppstår och behandling

    Scheuermanns sjukdom senare i livet: problem som uppstår och behandling

  • Information om läkemedel
    Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

    Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

    8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

    8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

    Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

    Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

    Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

    Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

    7 biverkningar av aprocitentan och hur man kan minska dem

    7 biverkningar av aprocitentan och hur man kan minska dem

    Bästa läkemedel utan recept för urinblåsan infektion

    Bästa läkemedel utan recept för urinblåsan infektion

  • Sjukvård
    Oförklarlig muskelsmärta i armar och ben: Orsak och behandling

    Oförklarlig muskelsmärta i armar och ben: Orsak och behandling

    Undvik grapefrukt när du tar atorvastatinläkemedel

    Undvik grapefrukt när du tar atorvastatinläkemedel

    Funktioner, effekter av prostaglandiner under graviditeten

    Funktioner, effekter av prostaglandiner under graviditeten

    Oxidativ stress: Orsaker, effekter och förebyggande

    Oxidativ stress: Orsaker, effekter och förebyggande

    Vad orsakar prostaglandin ökning under menstruationen?

    Vad orsakar prostaglandin ökning under menstruationen?

    Diarré eller mer avföring under menstruationsperioden

    Diarré eller mer avföring under menstruationsperioden

No Result
View All Result
Medicinsk
  • Home
  • Sjukdomar
    • All
    • Andra sjukdomar
    • Cancer
    • Hudsjukdomar
    • Matsmältningssjukdomar
    • Smittsamma och parasitiska sjukdomar
    Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

    Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

    Sköldkörtel: symtom, orsaker, diagnos, behandling

    Sköldkörtel: symtom, orsaker, diagnos, behandling

    Diagnos och behandling av Lyme -sjukdomen i senare skede

    Diagnos och behandling av Lyme -sjukdomen i senare skede

    Kronisk hyperventilation: orsaker, symtom och behandling

    Kronisk hyperventilation: orsaker, symtom och behandling

    Scheuermanns sjukdom senare i livet: problem som uppstår och behandling

    Scheuermanns sjukdom senare i livet: problem som uppstår och behandling

  • Information om läkemedel
    Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

    Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

    8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

    8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

    Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

    Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

    Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

    Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

    7 biverkningar av aprocitentan och hur man kan minska dem

    7 biverkningar av aprocitentan och hur man kan minska dem

    Bästa läkemedel utan recept för urinblåsan infektion

    Bästa läkemedel utan recept för urinblåsan infektion

  • Sjukvård
    Oförklarlig muskelsmärta i armar och ben: Orsak och behandling

    Oförklarlig muskelsmärta i armar och ben: Orsak och behandling

    Undvik grapefrukt när du tar atorvastatinläkemedel

    Undvik grapefrukt när du tar atorvastatinläkemedel

    Funktioner, effekter av prostaglandiner under graviditeten

    Funktioner, effekter av prostaglandiner under graviditeten

    Oxidativ stress: Orsaker, effekter och förebyggande

    Oxidativ stress: Orsaker, effekter och förebyggande

    Vad orsakar prostaglandin ökning under menstruationen?

    Vad orsakar prostaglandin ökning under menstruationen?

    Diarré eller mer avföring under menstruationsperioden

    Diarré eller mer avföring under menstruationsperioden

No Result
View All Result
Medicinsk
No Result
View All Result
Home Information om läkemedel

Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

by Jonathan Gyllenhaal, Pharm.D
04/06/2025
0

Macitentan är en oral medicinering som främst används för att behandla lungarteriell hypertoni. Pulmonell arteriell hypertoni är ett livshotande tillstånd som kännetecknas av högt blodtryck i artärerna som förser lungorna. Macitentan godkändes av US Food and Drug Administration (FDA) 2013 tillhör en klass läkemedel som kallas endotelinreceptorantagonister.

Macitentan Medication marknadsförs under varumärket Opsumit i både Europa och USA.

Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering
Opsumit (Macitentan) medicinering

Vad är endotelin och hur påverkar det lungartärer?

Endotelin-1 (ET-1) är en kraftfull vasokonstriktor-ett ämne som får blodkärl att smala. Endotelin-1 spelar en nyckelroll i patogenesen av lungartärhypertoni genom att främja:

  • Fortsatt vasokonstriktion
  • Glatt muskelcellsproliferation
  • Fibros (ärrbildning i blodkärl)
  • Inflammation

ET-1 utövar sina effekter genom att binda till två huvudreceptorundertyper på vaskulära celler:

  • Endotelinreceptortyp A (ETA): Denna receptortyp finns huvudsakligen på vaskulära glatta muskelceller, förmedlar vasokonstriktion och spridning.
  • Endotelinreceptortyp B (ETB): Denna receptortyp är belägen på både endoteliala och glatta muskelceller. ETB har dubbla funktioner: På endotelceller främjar det vasodilatation och ET-1-clearance; På glatta muskelceller bidrar det till vasokonstriktion.

Hos personer med pulmonell arteriell hypertoni är ET-1-nivåerna signifikant förhöjda i både plasma och lungvävnad, vilket leder till överdriven vasokonstriktion och vaskulär ombyggnad.

lungartärhypertoni
Lungartärhypertoni

Hur makitentan interagerar med endotelinreceptorer

Macitentan -medicinering är en dubbel endotelinreceptorantagonist med hög affinitet för både ETA- och ETB -receptorer. Emellertid är farmakologisk verkan av denna medicinering partisk mer mot att blockera de patogena effekterna av endotelin-1 samtidigt som interferensen med ETB-medierad vasodilatation och ET-1-clearance minimeras.

1. Konkurrenskraftig antagonism vid ETA- och ETB -receptorer

Macitentan binder till ETA- och ETB-receptorer och förhindrar ET-1 från att aktivera dessa receptorer. Denna åtgärd resulterar i:

  • Hämning av vasokonstriktion
  • Undertryckande av spridning av glatt muskel
  • Reduktion av vaskulär fibros och inflammation

Macitentan -medicinering har en högre selektivitet för ETA -receptorer över ETB -receptorer. Därför kan denna medicinering blockera de skadliga effekterna av ET-1 (medierad av ETA) mer än de gynnsamma effekterna (medierade av endoteliala ETB-receptorer).

2. Långsam receptor dissociationskinetik

Jämfört med äldre endotelinreceptorantagonister som Bosentan -medicinering visar Macitentan långsam receptor dissociationskinetik, vilket innebär att den förblir bunden till receptorn längre. Denna effekt ger mer långvarig receptorblockad, resulterar i mer konsekvent kontroll av endotelinsignalering och kan leda till bättre vaskulär ombyggnadsförebyggande.

3. Metabolit och utökad aktivitet av Macitentan

När den har absorberats genomgår macitentan metabolism i levern via cytokrom P450 3A4 (CYP3A4) enzymsystem för att bilda en aktiv metabolit, kallad ACT-132577. Denna metabolit har liknande endotelinreceptorblockeringsaktivitet, har en längre halveringstid (cirka 48 timmar) och bidrar avsevärt till den totala farmakologiska effekten.

Tillsammans säkerställer denna medicinering och dess aktiva metabolit långvarig endotelinreceptorantagonism, vilket möjliggör dosering en gång dagligen.

Konsekvenser av mekanism för verkan av makitentanmedicin

De farmakodynamiska och farmakokinetiska effekterna av makitentan leder till flera fördelar med att behandla lungarteriell hypertoni:

1. Förbättrad hemodynamik

Genom att blockera vasokonstriktiv och proliferativ signalering sänker macitentan lungvaskulär resistens och förbättrar höger ventrikulär funktion, därför hjälper till att lindra symtom och försenar utvecklingen av sjukdomen.

2. Saktar ner sjukdomens progression

Kliniska studier, såsom serafin, visade att makitentanmedicinering signifikant minskar sjuklighet och dödlighet hos personer med pulmonell arteriell hypertoni genom att bromsa strukturella förändringar i lungvaskulaturen.

3. Bättre tolerabilitet

Denna medicinering är utformad för att tas endast en gång om dagen, vilket gör det lättare för patienter att komma ihåg och hålla sig till deras behandlingsplan. Dessutom är Macitentan säkrare, vilket innebär att denna medicinering har färre risker eller biverkningar jämfört med andra alternativ. Dessa faktorer hjälper patienter att följa deras behandlingsprogram mer konsekvent, vilket leder till bättre behandlingsresultat.

Tags: endotelinreceptorantagonisterlungartärhypertonimakitentanOpsumit
Jonathan Gyllenhaal, Pharm.D

Jonathan Gyllenhaal, Pharm.D

Veta mer

8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

by Jonathan Gyllenhaal, Pharm.D
10/06/2025
0

Macitentan är en receptbelagd medicin som används för att behandla pulmonell arteriell hypertoni. Pulmonell arteriell hypertoni är en typ av...

Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

by Jonathan Gyllenhaal, Pharm.D
30/05/2025
0

Aprocitentan är en medicin som utvecklats för att behandla resistent hypertoni - ett tillstånd där blodtrycket förblir högt trots användningen...

Lämna ett svar Avbryt svar

Din e-postadress kommer inte publiceras. Obligatoriska fält är märkta *

SENASTE ARTIKLARNA

Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

Ökat antal vita blodkroppar och trötthet: orsaker och behandling

21/06/2025
Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

Biverkningar av sparsentan (filspari) och hur man kan minska dem

16/06/2025
8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

8 biverkningar av macitentan och hur man minimerar dem

10/06/2025
Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

Förklaring om mekanismen för makitentanmedicinering

04/06/2025
Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

Förklaring om verkningsmekanismen för Apricitentan Medication

30/05/2025

Medicinsk

Innehållet på denna webbplats är endast avsett för informations- och utbildningsändamål. Konsultera en läkare för medicinsk rådgivning, behandling eller diagnos.

No Result
View All Result
  • Home
  • Sjukdomar
  • Information om läkemedel
  • Sjukvård