Högt kolesterolvärde kräver ofta långvarig behandling, särskilt om man har hjärt-kärlsjukdom eller inte kan ta en tillräcklig dos av ett statinläkemedel. Nilemdo (bempedoinsyra) erbjuder ett alternativt sätt att sänka LDL-kolesterolet (lågdensitetslipoproteinkolesterol) och har blivit ett viktigt alternativ till statiner för vissa vuxna. Det finns dock vissa säkerhetsrisker förknippade med detta läkemedel som rör urinsyra, gikt, senor, blodvärden, leverenzymer och njurvärden.
Nilemdo (bempedoinsyra) är ett kolesterolsänkande läkemedel som tas via munnen och som främst används för vuxna med primär hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi som behöver ytterligare sänkning av LDL-kolesterol trots sina nuvarande läkemedel. Nilemdo kan även användas av personer som inte tål statiner eller för vilka statiner är olämpliga.
Den vanliga dosen av Nilemdo är 180 mg en gång dagligen.
Bempedoinsyra sänker vanligtvis LDL-kolesterolet i måttlig utsträckning, inte i lika stor utsträckning som högdoserade statiner eller vissa injicerbara lipidsänkande läkemedel.
Läkemedlet Nilemdo (bempedoinsyra) blockerar ett enzym som kallas ATP-citratlyas (ACL). ACL deltar i kolesterolproduktionen i levern. Bempedoinsyra omvandlas till sin aktiva form främst i levern. Denna aktiva form hämmar ACL, vilket minskar kolesterolproduktionen inuti levercellerna. Levern reagerar genom att öka antalet LDL-receptorer på sin yta, vilket gör att mer LDL-kolesterol avlägsnas från blodomloppet.
Bempedoinsyra aktiveras främst i levern snarare än i skelettmusklerna, vilket innebär att den har liten direkt effekt på muskelvävnaden.
Biverkningar av läkemedlet Nilemdo (bempedoinsyra)
Vanliga biverkningar av Nilemdo är:
- Hyperurikemi (förhöjd urinsyrahalt i blodet)
- Gikt
- Smärta i en arm eller ett ben
- Anemi
- Förhöjda värden av aspartataminotransferas (förkortning: AST, ett leverenzym)
- Minskad glomerulär filtreringshastighet.
Mindre vanliga biverkningar av Nilemdo är minskat hemoglobin, förhöjt alaninaminotransferas (ALT), förhöjda leverfunktionstestvärden, förhöjt kreatinin i blodet, förhöjd ureavärde i blodet samt viktminskning.
Sällsynta men allvarliga biverkningar av Nilemdo är ökad förekomst av njurrelaterade händelser och gallsten samt senruptur.
Härnäst förklarar vi biverkningarna och ger råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Hyperurikemi
Hyperurikemi är den vanligaste biverkningen av Nilemdo (bempedoinsyra) och förekommer hos cirka 10 % av de personer som tar detta läkemedel. Den genomsnittliga ökningen av urinsyranivån är cirka 0,8 mg/dL. Urinsyranivån stiger vanligtvis under de första fyra veckorna och återgår till den tidigare nivån efter att du har slutat ta läkemedlet.
Orsak: Bempedoinsyra hämmar proteinet organisk anjontransportör 2 (OAT2) i njurarna. OAT2 deltar i njurarnas hantering av urinsyra. Blockering av detta transportprotein kan minska utsöndringen av urinsyra och därmed höja dess koncentration i blodet.
Om du tar läkemedlet Nilemdo kan din läkare kontrollera din urinsyranivå, särskilt om du redan har gikt eller tidigare har haft förhöjd urinsyra.
Du måste rapportera symtom som plötslig ledvärk, svullnad i lederna och hudrodnad. Din läkare kan vid behov skriva ut ett urinsyrasänkande läkemedel.
Om du tidigare har haft gikt ska du informera din läkare om detta innan du börjar ta läkemedlet Nilemdo. Personer med förhöjda urinsyranivåer eller tidigare gikt har en högre risk.
2. Gikt
Gikt förekommer hos cirka 2 % av de personer som tar läkemedlet Nilemdo (bempedoinsyra).
Gikt uppstår när urinsyra ansamlas och bildar kristaller i lederna. Bempedoinsyra kan höja urinsyranivån i blodet eftersom den hämmar OAT2 i njurarna. En högre urinsyranivå kan därför öka risken för ett giktanfall, särskilt om du redan har hög urinsyra eller tidigare har haft gikt.
Tala om för din läkare om du tidigare har haft gikt. Din läkare kan övervaka din urinsyranivå och överväga att ordinera ett uratsänkande läkemedel för att förebygga gikt.
Att dricka mycket vatten och äta hälsosamt – till exempel genom att undvika rött kött och alkohol – kan hjälpa, men kosten kan inte helt förhindra att urinsyranivån stiger på grund av läkemedlet.
Om du upplever plötslig svår smärta, svullnad i leden, värmekänsla eller hudrodnad runt en led, kontakta din läkare.
3. Seneskada och senruptur
Dessa är ovanliga men potentiellt allvarliga biverkningar.
De rapporterade områdena omfattar akillessenan, bicepssenan och rotatorkuffens senor. Senbrott kan uppstå inom 1–2 månader efter att du har börjat ta läkemedlet.
Mekanismen bakom denna biverkning har ännu inte fastställts med säkerhet. Risken är högre hos personer över 60 år, personer med tidigare senproblem, personer med njurinsufficiens samt personer som tar kortikosteroider eller fluorokinolonantibiotika.
Tala om för din läkare om du tidigare har haft senproblem eller senruptur. Din läkare kan överväga ett annat kolesterolsänkande läkemedel om du har en betydande risk för senproblem.
Var uppmärksam på ny uppkommen smärta i senorna, svullnad, inflammation eller svaghet i senorna. Om senbesvär uppstår ska du vila det drabbade området och omedelbart kontakta din läkare.
Om du misstänker en senruptur ska du omedelbart sluta ta läkemedlet Nilemdo och kontakta din läkare.
4. Smärta i armar eller ben
Smärta i en arm eller ett ben är en annan vanlig biverkning av Nilemdo (bempedoinsyra) som förekommer hos cirka 3 % av de personer som tar detta läkemedel. Forskarna vet fortfarande inte exakt varför.
Om smärtan blir ihållande eller svår, informera din läkare.
5. Anemi och minskat hemoglobinvärde
Bempedoinsyra kan sänka hemoglobinvärdet och orsaka anemi. Cirka 1 % av de personer som tar läkemedlet Nilemdo drabbas av anemi. Forskarna vet fortfarande inte exakt varför.
Hemoglobinnivån sjunker vanligtvis under de första fyra veckorna och återgår till tidigare nivå efter att du har slutat ta läkemedlet.
6. Förhöjda leverenzymer
Bempedoinsyra kan höja leverenzymerna, särskilt alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (AST).
De flesta fall av förhöjda leverenzymer är symptomfria och åtföljs inte av andra tecken på leverdysfunktion.
Bempedoinsyra verkar i levern eftersom dess aktiva form huvudsakligen produceras i levervävnaden. Förändringar i leverenzymaktiviteten kan därför uppstå under behandlingen.
Din läkare kan avbryta behandlingen med Nilemdo om transaminasnivån ökar till mer än tre gånger den övre gränsen för det normala intervallet.
Tala om för din läkare om du upplever gulfärgning av huden eller ögonen, mörk urin, ovanligt svår trötthet eller ihållande obehag i buken.
7. Njurrelaterade förändringar
Bempedoinsyra kan påverka resultaten av njurprover, särskilt serumkreatinin och blodureakväve.
Njurrelaterade problem eller avvikelser förekommer hos cirka 3 % av de personer som tar läkemedlet Nilemdo.
Dock innebär inte varje ökning av kreatininnivån en faktisk njurskada.
Kreatininnivån stiger vanligtvis under de första fyra veckorna, förblir relativt stabil och återgår till tidigare nivå efter att du slutat ta läkemedlet.
Orsak: Bempedoinsyra hämmar OAT2 – ett transportprotein i njurarna som är involverat i den tubulära utsöndringen av kreatinin. Följaktligen kan kreatininnivån i blodet stiga på grund av att njurarnas hantering av ämnet förändras, snarare än att njurarna nödvändigtvis har fått strukturella skador.
8. Gallsten
Gallsten bildas hos cirka 1 % av de personer som tar läkemedlet Nilemdo (bempedoinsyra). Forskarna har ännu inte fullt ut förstått mekanismen bakom denna biverkning.
Det finns inget bevisat sätt att förebygga gallsten orsakad av bempedoinsyra. Kontakta din läkare om du upplever ihållande smärta i övre högra eller övre mellersta delen av buken, särskilt efter måltider, eller om buksmärtor uppträder tillsammans med feber, kräkningar eller gulfärgning av huden eller ögonen.
