Nustendi är ett kolesterolsänkande läkemedel för oral användning som innehåller två aktiva substanser: 180 mg bempedoinsyra och 10 mg ezetimib. Detta läkemedel tas en gång dagligen och används för vuxna med primär hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi när LDL-kolesterolet inte kan kontrolleras tillräckligt. Nustendi kan användas tillsammans med eller utan ett statinläkemedel. Läkemedlet Nustendi är även indicerat för vuxna som har aterosklerotisk hjärt-kärlsjukdom eller löper hög risk att utveckla denna sjukdom, för att minska den kardiovaskulära risken genom sänkning av LDL-kolesterol.
Läkemedlet Nustendi kan ge en betydande ytterligare sänkning av LDL-kolesterol eftersom dess två aktiva substanser verkar genom komplementära mekanismer.
Hur fungerar läkemedlet Nustendi?
Nustendi kombinerar två olika kolesterolsänkande mekanismer.
Bempedoinsyra blockerar adenosintrifosfatcitratlyas – ett enzym som är involverat i kolesterolproduktionen i levern. Genom att blockera detta enzym minskar kolesterolsyntesen och leverns avlägsnande av LDL-kolesterol från blodomloppet ökar.
Ezetimib verkar i tarmen. Det hämmar proteinet Niemann-Pick C1-liknande 1, vilket minskar upptaget av kolesterol från kosten och gallan till blodomloppet.
Denna kombination minskar därför kolesterolproduktionen i levern och kolesterolupptaget i tarmen.
Dessa två ingredienser kan dock också ge upphov till flera biverkningar. De viktigaste problemen är förhöjda urinsyranivåer, mag-tarmsymtom, förändringar i levervärden, muskelsymtom och interaktioner med statiner.
Biverkningar av läkemedlet Nustendi
Vanliga biverkningar av Nustendi är:
- Förhöjd urinsyra
- Förstoppning
- Anemi eller minskat hemoglobin
- Minskad aptit
- Yrsel eller huvudvärk
- Högt blodtryck
- Hosta
- Diarré
- Buksmärta
- Illamående
- Muntorrhet
- Gasbildning eller gastrit
- Onormala resultat vid leverfunktionstester
- Ryggsmärta
- Muskelspasmer eller muskelsmärta
- Smärta i en arm eller ett ben
- Ledsmärta
- Förhöjt kreatinin
- Trötthet eller känsla av svaghet
- Gikt
- Minskad glomerulär filtreringshastighet.
Mindre vanliga biverkningar av Nustendi är:
- Förhöjt urea i blodet
- Viktminskning
- Värmevallningar
- Matsmältningsbesvär eller sura uppstötningar
- Klåda
- Svullnad i händer eller ben
- Nacksmärta eller bröstsmärta
- Muskelsvaghet.
Sällsynta biverkningar av Nustendi är:
- Stickningar, depression eller andfåddhet
- Allvarliga allergiska reaktioner
- Hepatit, gallsten, gallblåseinflammation eller pankreatit
- Myopati eller rabdomyolys
- Lågt antal blodplättar.
Härnäst förklarar vi biverkningarna och ger dig råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Förhöjd urinsyra och gikt
Förhöjd urinsyra är den mest karakteristiska biverkningen av Nustendi. Cirka 5 % av de som tar läkemedlet Nustendi drabbas av hyperurikemi.
Bempedoinsyra hämmar ett transportprotein i njurarna som kallas organisk anjontransportör 2. Denna verkan kan minska njurarnas tubulära hantering av urinsyra, vilket leder till att mer urinsyra kvarstår i blodomloppet.
Urinsyranivån återgår till den tidigare nivån efter att du har slutat ta läkemedlet.
I studier med bempedoinsyra uppstod gikt hos 1,4 % av de personer som tog läkemedlet och hos 0,4 % av de som fick placebo.
För att minska risken ska du informera din läkare om du tidigare har haft gikt eller har höga urinsyranivåer innan du börjar ta läkemedlet Nustendi. Din läkare kan komma att övervaka urinsyranivån, särskilt om du har riskfaktorer för gikt.
Kontakta din läkare om du upplever plötslig svår smärta, svullnad eller hudrodnad kring en led. Du bör sluta ta läkemedlet Nustendi om hyperurikemi åtföljs av symtom på gikt.
2. Förstoppning
Förstoppning förekommer hos 4,7 % av de personer som tar läkemedlet Nustendi.
Orsaken är att ezetimib påverkar kolesterolupptaget i tarmen, medan bempedoinsyra har systemiska metaboliska effekter.
Du kan ofta lindra förstoppningen genom att dricka tillräckligt med vätska, äta tillräckligt med fiber och hålla igång med regelbunden fysisk aktivitet. Att öka fiberintaget gradvis är skonsammare än att göra en plötslig, stor kostförändring.
Om förstoppningen blir ihållande, smärtsam eller svår, bör du tala med din läkare eller apotekspersonal istället för att börja ta laxermedel regelbundet.
3. Diarré, buksmärta, illamående och andra mag-tarmbesvär
Nustendi kan orsaka diarré, buksmärta, illamående, muntorrhet, gasbildning och gastrit. Alla dessa klassificeras som vanliga biverkningar i den aktuella produktinformationen.
För att minska dessa besvär bör du ta läkemedlet regelbundet, se till att dricka tillräckligt med vätska och undvika mycket stora eller feta måltider. Sluta inte automatiskt att ta läkemedlet på grund av lindriga magbesvär. Om besvären kvarstår, bör du rådgöra med din läkare.
4. Muskelsmärta och muskelspasmer
Muskelrelaterade problem omfattar muskelspasmer, myalgi, smärta i armar och ben, ryggsmärta och ledvärk. Muskelspasmer och myalgi klassificeras som vanliga biverkningar av Nustendi.
Sök omedelbart läkarvård om du upplever oförklarlig, svår eller ihållande muskelsmärta eller muskelsvaghet, särskilt om du även tar ett statinläkemedel. Om myopati bekräftas genom ett kreatinfosfokinasvärde som är mer än 10 gånger högre än den övre gränsen för normalvärdet måste du sluta ta Nustendi och det åtföljande statinläkemedlet.
5. Förändringar i leverenzymer
Nustendi kan höja nivåerna av leverenzymer, särskilt alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (AST). I kliniska studier förekom förhöjda värden på minst tre gånger den övre gränsen för normalvärdet hos 2,4 % av patienterna som behandlades med Nustendi, vilket inte förekom hos patienter som behandlades med placebo.
I de kliniska studierna var ökningarna i allmänhet asymptomatiska och åtföljdes inte av tecken på leverdysfunktion. Du bör dock genomföra leverprover innan du börjar ta läkemedlet, och du bör sluta ta läkemedlet om transaminasnivåerna ihållande ökar till mer än tre gånger den övre gränsen för normalvärdet.
Om du upplever gulfärgning av huden eller ögonen, mörk urin, ovanlig trötthet, aptitlöshet eller kraftiga buksmärtor ska du omedelbart söka läkarhjälp, eftersom hepatit har rapporterats hos personer som tar läkemedel som innehåller ezetimib.
6. Förändringar i njurprovsresultat
Nustendi kan öka nivåerna av kreatinin och urea i blodet.
Observera att en ökning av kreatininnivån inte nödvändigtvis innebär en faktisk njurskada. Bempedoinsyra hämmar OAT2-proteinet, som hjälper njurarna att utsöndra kreatinin i urinen. Följaktligen kan kreatininnivån i blodet stiga på grund av en förändrad kreatininhantering snarare än på grund av att njurarnas filtreringsförmåga har försämrats.
Personer med allvarlig nedsatt njurfunktion måste iaktta extra försiktighet.
7. Anemi och minskat hemoglobin
Mekanismen bakom dessa biverkningar är inte helt klarlagd. Om du upplever ihållande trötthet, svaghetskänsla, andfåddhet eller ovanlig blekhet kan din läkare göra en fullständig blodstatus och undersöka andra orsaker till anemi.
Ingen specifik kost har visat sig förebygga anemi orsakad av Nustendi. Ta inte järntillskott om inte provresultat visar att du har låga järnnivåer.
8. Huvudvärk och yrsel
Huvudvärk och yrsel är vanliga biverkningar.
Undvik att köra bil eller använda maskiner tills du vet hur Nustendi påverkar dig.
Ihållande eller svår yrsel kräver läkarundersökning, eftersom blodtryck, uttorkning, andra läkemedel och andra medicinska tillstånd också kan orsaka yrsel.
9. Förhöjt blodtryck
Detta är också en vanlig biverkning av Nustendi.
10. Mindre vanliga biverkningar
Nustendi kan orsaka värmevallningar, matsmältningsbesvär, sura uppstötningar, klåda, svullnad i armar eller ben, nacksmärta, bröstsmärta, muskelsvaghet och viktminskning. Dessa är ovanliga biverkningar.
Sällsynta reaktioner som ezetimib kan orsaka inkluderar stickningar, depression, andnöd, pankreatit, hepatit, gallsten, gallblåseinflammation, överkänslighetsreaktioner och lågt antal blodplättar.
Vem ska inte ta läkemedlet Nustendi?
Läkemedlet Nustendi är kontraindicerat för följande grupper.
1. Gravida kvinnor
Nustendi får inte användas av gravida kvinnor. Bempedoinsyra minskar kolesterolsyntesen, och kolesterolrelaterade processer är viktiga under fostrets utveckling. Djurstudier har gett anledning till oro för reproduktionstoxicitet. Kvinnor som kan bli gravida måste använda effektiva preventivmedel under behandling med Nustendi och sluta ta detta läkemedel om graviditet inträffar eller planeras.
Om du behöver kolesterolbehandling under graviditeten ska du inte bara byta till en annan kolesterolsänkande tablett. De flesta kolesterolsänkande läkemedel bör undvikas under graviditeten. Tala med din läkare om den bästa behandlingsmetoden utifrån din kardiovaskulära risk.
2. Ammande kvinnor
Nustendi ska inte användas under amningsperioden eftersom det inte är känt om bempedoinsyra eller ezetimib utsöndras i bröstmjölk. På grund av risken för barnet bör kvinnor som behöver ta läkemedlet Nustendi diskutera med sin läkare om de ska sluta amma eller använda en annan behandling.
3. Personer med allergi mot något innehållsämne i läkemedlet
Du ska inte ta läkemedlet Nustendi om du tidigare har haft en överkänslighetsreaktion mot bempedoinsyra, ezetimib eller något hjälpämne i tabletten.
4. Personer med måttlig eller svår nedsatt leverfunktion
Personer med måttlig eller svår nedsatt leverfunktion bör inte ta läkemedlet Nustendi, eftersom det kan öka halten av ezetimib i blodet och läkemedlets effekter hos dessa personer är inte väl kända.
En läkare kan istället välja en lämplig lipidsänkande strategi utifrån svårighetsgraden och orsaken till leversjukdomen. Beroende på omständigheterna kan alternativen omfatta ett individuellt anpassat statinläkemedel, enbart ezetimib eller en annan icke-statinerande behandling.
5. Personer med aktiv leversjukdom, när Nustendi kombineras med ett statinläkemedel
Personer med aktiv leversjukdom eller oförklarliga ihållande förhöjda serumtransaminasvärden får inte ta läkemedlet Nustendi tillsammans med ett statinläkemedel.
6. Personer som tar mer än den rekommenderade dosen av simvastatin
Nustendi ska inte användas tillsammans med mer än 40 mg simvastatin per dag. Du bör begränsa simvastatindosen till 20 mg per dag.
Bempedoinsyra kan öka halterna av flera statiner, däribland simvastatin, i blodet, vilket därmed ökar risken för muskeltoxicitet.
Sammanfattningsvis är Nustendi ett särskilt användbart läkemedel när LDL-kolesterolet förblir över målvärdet trots att man tar andra läkemedel eller när man inte tål statiner. Den biverkning som kräver särskild uppmärksamhet är förhöjda urinsyranivåer, eftersom detta kan utlösa gikt. Förstoppning, mag-tarmsymtom, muskelsymtom, förändringar i levervärden, huvudvärk och yrsel är också vanliga biverkningar. De flesta biverkningar av Nustendi är inte allvarliga, men svåra muskelsymtom, allergiska reaktioner, leversymtom och svåra buksmärtor kräver omedelbar medicinsk utredning.
