Gallsyrabindande läkemedel, även kallade gallsyrabindande hartser, är läkemedel som binder gallsyror i matsmältningssystemet. Vår lever bildar gallsyror av kolesterol och släpper ut dem i tarmen för att hjälpa kroppen att smälta och ta upp fetter från maten.
De flesta gallsyror återabsorberas normalt i tarmen och återförs till levern för återanvändning. Gallsyrabindande läkemedel avbryter denna återvinningsprocess genom att binda till gallsyrorna och transportera dem ut ur kroppen via avföringen.
Levern måste då använda mer kolesterol för att bilda nya gallsyror. Denna process minskar mängden tillgängligt kolesterol i levern och stimulerar levercellerna att ta upp mer LDL-kolesterol från blodet. Som ett resultat kan LDL-kolesterolnivån i blodet sjunka.
Dessa läkemedel stannar till stor del kvar i mag-tarmkanalen istället för att i betydande mängder ta sig in i blodomloppet. Deras effekter på matsmältningen och läkemedelsupptaget kan dock fortfarande orsaka biverkningar och läkemedelsinteraktioner.
Vad används läkemedel som binder gallsyror till?
Läkare ordinerar främst läkemedel som binder gallsyror för att behandla högt kolesterol och vissa typer av gallsyradiarré. Vilket läkemedel som är lämpligt beror på din diagnos, sjukdomshistoria och andra behandlingar.
1. Behandling av högt kolesterol
Gallsyrabindande läkemedel sänker främst LDL-kolesterolet, som ibland kallas det ”onda” kolesterolet. Högt LDL-kolesterol bidrar till plackbildning i artärerna, vilket ökar risken för hjärtinfarkt och stroke.
Läkare kan förskriva ett läkemedel som binder gallsyror om du har högt LDL-kolesterol och behöver ytterligare behandling, inte tål vissa andra kolesterolsänkande läkemedel eller behöver ett alternativt läkemedel som verkar via mag-tarmkanalen.
Gallsyrabindande läkemedel kan också användas tillsammans med statiner eller andra kolesterolsänkande läkemedel när ett enda läkemedel inte sänker LDL-kolesterolet tillräckligt. Gallsyrabindande läkemedel sänker dock i allmänhet LDL-kolesterolet mindre effektivt än potenta statiner eller vissa nyare kolesterolsänkande behandlingar.
Gallsyrabindande läkemedel har liten direkt effekt på HDL-kolesterol (high-density lipoprotein), ofta kallat det ”goda” kolesterolet. De kan också öka triglyceriderna – en annan typ av fett i blodet – så din läkare bör kontrollera dina triglyceridnivåer före och under den tid du tar läkemedlet.
2. Behandling av gallasyra-diarré
Gallasyra-diarré uppstår när överskott av gallsyror når tjocktarmen och stimulerar vätskeutsöndring och avföring. Du kan uppleva frekventa vattniga avföringar, avföringsträngningar, obehag i buken eller diarré efter måltider.
Läkemedel som binder gallsyror binder till överskottet av gallsyror i tarmen, vilket minskar deras irriterande effekter på tjocktarmen. Läkare kan förskriva dessa läkemedel mot diarré i samband med tillstånd såsom:
- Avlägsnande av en del av det terminala ileumet – den sista delen av tunntarmen.
- Vissa tarmsjukdomar, däribland Crohns sjukdom som drabbar det terminala ileumet.
- Malabsorption av gallsyror eller nedsatt återvinning av gallsyror.
- Vissa fall av kronisk diarré efter gallblåseavlägsnande.
Kolestyramin används ofta vid gallasyra-diarré. Colesevelam kan också övervägas hos utvalda patienter.
Inte alla fall av kronisk diarré orsakas av överskott av gallsyror. Din läkare kan behöva undersöka andra möjliga orsaker innan behandling rekommenderas.
Vilka läkemedel som binder gallsyror finns tillgängliga?
Dessa är tre vanligt förekommande läkemedel i denna läkemedelsklass. De skiljer sig åt vad gäller beredningsform, tolerabilitet, godkända användningsområden och potentiella läkemedelsinteraktioner.
1. Kolestyramin
Kolestyramin är ett galla-syra-bindande harts som vanligtvis levereras som ett pulver som man blandar med vatten eller någon annan lämplig vätska innan det intas. Kolestyramin används för att sänka LDL-kolesterol och ordineras också ofta vid galla-syra-diarré.
Vanliga varumärken för kolestyramin är Questran och Prevalite.
Kolestyramin kan vara effektivt, men pulverets konsistens och smak kan göra det svårt för vissa personer att ta läkemedlet regelbundet. Förstoppning, uppblåsthet och obehag i buken är vanliga besvär.
2. Kolestipol
Kolestipol är ett annat läkemedel som binder gallsyror och används för att sänka LDL-kolesterolet. Detta läkemedel finns i tablett- och granulatform.
Ett vanligt varumärke för kolestipol är Colestid. Läkare kan förskriva det ensamt eller tillsammans med ett annat kolesterolsänkande läkemedel.
Precis som kolestyramin kan kolestipol orsaka förstoppning och påverka upptaget av andra läkemedel.
3. Kolesevelam
Colesevelam är ett nyare läkemedel som binder gallsyror och finns som tabletter och oral suspension. Vanliga varumärken är Welchol och Cholestagel.
Läkare använder kolesevelam för att sänka LDL-kolesterol, ibland i kombination med andra lipidsänkande läkemedel. Kolesevelam används också för att förbättra blodsockerkontrollen hos vissa vuxna med typ 2-diabetes, tillsammans med kost, motion och andra lämpliga behandlingar.
Colesevelam kan tolereras bättre av vissa personer än äldre hartser, även om förstoppning, illamående och andra biverkningar i mag-tarmkanalen fortfarande kan förekomma. Det kan också interagera med andra läkemedel och kan höja triglyceridnivåerna.
Hur effektiva är läkemedel som binder gallsyror?
Effekten av gallsyrabindande läkemedel beror på läkemedlet, den ordinerade dosen, ditt underliggande tillstånd och om du tar läkemedlet regelbundet.
Vid högt kolesterol kan läkemedel som binder gallsyror sänka LDL-kolesterolet med 10–25 %, beroende på läkemedel och dos. Colesevelam och äldre hartser kan vara användbara när du behöver ytterligare sänkning av LDL-kolesterolet, men resultaten är i allmänhet mindre betydande än de som uppnås med högintensiv statinbehandling.
I kombination med ett statinläkemedel kan ett gallesyrabindande läkemedel ge en ytterligare sänkning av LDL-kolesterolet. Din läkare kan använda blodprover för att bedöma behandlingssvaret och avgöra om din behandling behöver justeras.
Vid gallasyra-relaterad diarré kan gallesyrabindande läkemedel minska vattnig avföring, avföringsträngningar och avföringsfrekvensen. Responsen varierar dock, och vissa personer behöver dosjusteringar eller ett annat läkemedel.
Biverkningar av läkemedel som binder gallsyror
De flesta biverkningarna berör matsmältningssystemet eftersom dessa läkemedel verkar inuti tarmarna. Hur allvarliga symtomen är varierar mellan individer och läkemedel.
Vanliga biverkningar
Vanliga biverkningar av läkemedel som binder gallsyror är:
- Förstoppning, som ibland kan bli svår.
- Uppblåsthet och överdriven gasbildning.
- Obehag i buken eller magsmärta.
- Illamående.
- Matsmältningsbesvär.
- Minskad aptit hos vissa personer.
Förstoppning är en vanlig biverkning av kolestyramin och kolestipol. Colesevelam kan vara lättare att tolerera för vissa personer, men detta läkemedel kan ändå orsaka förstoppning och andra gastrointestinala symtom.
Om du får ihållande förstoppning, kontakta din läkare. Du kan behöva en lägre dos, en annan beredningsform eller ett alternativt läkemedel. Öka inte användningen av laxermedel och ändra inte din receptförskrivning utan att först rådfråga din läkare.
Förhöjda triglyceridnivåer
Läkemedel som binder gallsyror kan höja triglyceridnivåerna – en typ av fett i blodet. Denna effekt är särskilt viktig att beakta om du redan har förhöjda triglyceridnivåer.
Mycket höga triglyceridnivåer kan orsaka akut pankreatit. Colesevelam är kontraindicerat när triglyceridnivåerna överstiger 500 mg/dL och hos personer med tidigare pankreatit orsakad av höga triglyceridnivåer.
Din läkare bör kontrollera dina triglyceridnivåer före behandlingen och regelbundet under behandlingen. Även andra läkemedel som binder gallsyror kräver försiktighet när triglyceridnivåerna är förhöjda.
Sök omedelbart läkarvård om du får svåra, ihållande buksmärtor, särskilt om smärtan sprider sig till ryggen eller åtföljs av illamående eller kräkningar.
Minskad upptagning av vitaminer
Läkemedel som binder gallsyror kan minska upptaget av fettlösliga vitaminer, däribland vitamin A, D, E och K. Risken är större om du tar höga doser under lång tid eller redan har ett tillstånd som påverkar näringsupptaget.
Vitamin K behövs för normal blodkoagulering. Minskad upptagning av vitamin K kan därför kräva särskild uppmärksamhet om du tar warfarin eller har en ökad risk för vitaminbrist.
Andra potentiellt allvarliga problem
Även om det är ovanligt kan allvarligare problem uppstå.
Colesevelam har kopplats till tarmobstruktion. Denna risk kräver särskild uppmärksamhet om du tidigare har haft tarmobstruktion, fördröjd magtömning eller vissa mag-tarmsjukdomar eller operationer.
Sök omedelbart läkarhjälp om du upplever svår buksmärta, ihållande kräkningar, markant svullnad i buken eller oförmåga att tömma tarmen eller släppa ut gaser.
Kontakta din läkare om du märker ovanlig blödning eller blåmärken, särskilt om du tar warfarin eller något annat läkemedel som påverkar blodets koagulationsförmåga.
Vad kan du göra för att stödja behandlingen med gallesyrabindande läkemedel?
Om du tar ett gallesyrabindande läkemedel för att behandla högt kolesterol kan livsstilsförändringar stödja din behandling.
- Ät en balanserad kost med mer grönsaker, frukt, fullkorn och lösliga fibrer.
- Begränsa intaget av mättat fett och undvik överdrivet intag av livsmedel med hög halt av transfetter.
- Motionera regelbundet utifrån dina förmågor och enligt läkarens råd.
- Håll en hälsosam vikt eller sträva efter gradvis viktminskning om det rekommenderas.
- Undvik att röka och diskutera alkoholkonsumtion med din läkare.
- Gå på uppföljningsbesök och ta dina läkemedel enligt ordination.
Om du använder ett gallesyrabindande läkemedel för att behandla diarré, följ din läkares råd om vätskeintag och kost. Ihållande diarré kan orsaka uttorkning och elektrolytbalansrubbningar, så ihållande symtom bör utredas av läkare.
Vanliga frågor
– Är läkemedel som binder gallsyror statiner?
Nej, statiner minskar kolesterolproduktionen i levern genom att hämma ett enzym som är involverat i kolesterolsyntesen. Läkemedel som binder gallsyror binder sig till gallsyrorna i tarmen och ökar den mängd kolesterol som levern använder för att ersätta dem. Båda läkemedelsklasserna kan sänka LDL-kolesterolet, men de fungerar på olika sätt.
– Kommer läkemedel som binder gallsyror in i blodomloppet?
Dessa läkemedel absorberas i mycket liten utsträckning eller stannar till stor del kvar i mag-tarmkanalen. Deras huvudsakliga verkan sker i tarmen. De kan dock fortfarande påverka upptaget av andra läkemedel och fettlösliga vitaminer.
– Kan läkemedel som binder gallsyror orsaka viktminskning?
Viktminskning är inte det huvudsakliga syftet med dessa läkemedel, och de är inte godkända som bantningsmedel. Vissa personer kan uppleva minskad aptit eller magbesvär, men du bör inte använda dessa läkemedel för att gå ner i vikt.
– Hur lång tid tar det innan läkemedel som binder gallsyror ger resultat?
Vid kolesterolbehandling kan förändringar i dina lipidnivåer ofta mätas inom 3–5 veckor. Din läkare kan ordna ett blodprov efter att behandlingen påbörjats eller efter en dosjustering.
Vid gallsyraorsakad diarré kan förbättring uppträda inom 2–3 dagar.
– Är läkemedel som binder gallsyror säkra vid långvarig användning?
Dessa läkemedel kan användas under lång tid om de ordineras och övervakas på rätt sätt. Din läkare bör regelbundet utvärdera dina kolesterol- eller diarrésymtom, triglyceridnivåer, biverkningar samt eventuella risker för vitaminbrist eller läkemedelsinteraktioner.
