Vad är opioidantagonister?

Hur de fungerar

Opioidantagonister binder till opioidreceptorstället på en cell. Medan opioidagonister, såsom morfin eller oxikodon, ger ett fullständigt svar från cellen, genererar en opioidantagonist inget svar.

Opioidantagonisten fungerar sedan som en blockad mot opioidagonister som söker receptorstället. Ju fler opioidreceptorer som blockeras av en antagonist, desto mindre kommer du att känna effekterna av en opioid.

Potentiella användningsområden

Opioidantagonister används vanligtvis för att vända en opioidöverdos eller behandla opioid- eller alkoholmissbruk.

Naloxon (Narcan) är en opioidantagonist som används för att vända opioidöverdoser. Naloxon börjar snabbt binda till receptorställen efter administrering. Inom flera minuterdet kan hjälpa till att återställa normal andning och kan fortsätta att blockera opioidsignalering i upp till 90 minuter medan du får medicinsk vård.

Andra opioidantagonister kanske inte fungerar lika snabbt men kan blockera receptorställen längre eller i riktade områden. Dessa långsammare verkande mediciner används för behandling av missbruksstörningar.

Opioider och opioidantagonister har också en plats inom flera andra områden av medicinen, särskilt inom anestesiområdet. I vissa fall kan du få en opioidantagonist, såsom alvimopan, efter operation för att hjälpa till med opioidinducerad förstoppning.

Vissa läkare kan också ordinera naloxon tillsammans med opioider för att förhindra en överdos.

Forskning föreslår också att opioidantagonister kan vara effektiva vid behandling av vissa psykiska tillstånd, såsom schizofreni och depression.

Läkemedelslista

Opioidantagonister marknadsförs under en mängd olika varumärken för mindre än en handfull formuleringar.

Medan de flesta av dessa mediciner måste erhållas genom en läkare, kommer vissa stater att dispensera naloxon utan recept. Om du har en älskad som tar opioider kan det rädda deras liv att bära med sig naloxon. Tänk på att naloxon inte kommer att ha en negativ effekt om det administreras till någon utan opioider i systemet.

Andra vanliga opioidantagonister inkluderar:

• Naltrexon: används för att behandla opioid- och alkoholmissbruk
• Metylnaltrexon: används för att behandla opioidinducerad förstoppning
• Nalmefene: används för att behandla alkoholmissbruk utanför USA (den är godkänd för att vända opioidöverdoser i USA men är inte tillgänglig ännu)

Hur är det med buprenorfin?

Buprenorfin är en partiell opioidagonist, vilket innebär att det i vissa situationer kan fungera som en antagonist. Detta gäller särskilt vid en överdos av en annan opioid.

Om buprenorfin ges under en opioidöverdos kommer det att stöta bort andra opioider från opioidreceptorer. Processen minskar aktiveringen av opioidreceptorer från fullständig till partiell, vilket kan vända överdossymtom.

Naloxon är fortfarande den föredragna räddningsmedicinen, medan buprenorfin oftare används för att behandla störningar av opioidanvändning.

Bieffekter

Som med alla läkemedel kan opioidantagonister orsaka biverkningar.

En av de vanligaste och mest omedelbara biverkningarna är abstinens. När tillgången till opioider plötsligt avbryts kan du uppleva:

• huvudvärk
• blodtrycksfluktuationer
• svettas
• illamående
• snabb hjärtfrekvens
• skakningar
• kräkningar
• värk och smärta i kroppen
• feber
• frossa
• yrsel
• ångest

Uttag är vanligtvis inte livshotande, men det kan vara extremt obehagligt. En läkare kan ordinera ytterligare mediciner för att hantera dessa symtom.

Sammantaget anses opioidantagonister vara säkra mediciner. Andra biverkningar utanför abstinens inkluderar:

• allergisk reaktion
• blåmärken eller smärta på injektionsstället om en injektionsform används
• dåsighet
• huvudvärk
• yrsel
• kräkningar
• minskad aptit
• muskelkramp
• sömnstörningar
• tandvärk
• muskelkramp
• ledvärk
• förkylnings- eller influensasymptom

Sällsynta men potentiellt allvarliga komplikationer inkluderar:

• vävnadsdöd på injektionsstället
• leverskada eller hepatit
• allvarlig allergisk reaktion
• depression
• lunginflammation

Risk för överdosering av opioid

Opioidöverdos när du använder opioidantagonister kan låta omöjligt, men det kan hända.

Om du tar opioider medan du använder en opioidantagonist, måste du ta mer för att uppleva samma effekter som du är van vid. Om du tar ytterligare opioider medan du använder en opioidantagonist kan du öka risken att drabbas av en oavsiktlig överdos.

Om du tar opioider kort efter att du slutat använda en antagonist, kommer dina opioidreceptorer att vara extra känsliga för små doser av opioider. Denna känslighet kan på liknande sätt öka risken för en oavsiktlig överdos.

Förutom att öka risken för överdosering kan användningen av opioidantagonister göra dig mer känslig för opioider i allmänhet när du slutar ta agonisten, vilket innebär att du kan känna stora effekter även vid mindre doser.

Poängen

Opioidantagonister är ämnen som blockerar opioidreceptorerna i ditt nervsystem. De är mediciner som kan hjälpa till att vända effekterna av opioidöverdos och behandla missbruksrubbningar.

Två av de vanligaste opioidantagonisterna är överdos-reverserande läkemedlet naloxon och behandlingsläkemedlet naltrexon.

Abstinenssymtom är vanliga när man tar opioidantagonister. Du kan också uppleva biverkningar som reaktioner på injektionsstället, influensaliknande symtom eller huvudvärk.

I sällsynta fall kan opioidantagonister orsaka allvarligare biverkningar som leverskada eller hepatit.