Partiella opioidagonister har blandad eller begränsad verkan när de binder till dina opioidreceptorer. Så läkare använder dem ofta för att behandla störningar av opioidanvändning.
Proteinreceptorplatser är som nyckelhål på ytan av dina celler. Endast proteiner av en viss storlek och form kan binda till ett receptorställe och fungerar som en nyckel för att låsa upp cellens funktioner.
Bland dessa receptorställen finns opioidreceptorer på cellerna i ditt nervsystem. De väntar på dina naturliga opioider, kända som endogena opioider, eller opioider som introduceras i din kropp, kända som exogena opioider.
Partiella opioidagonister binder till opioidreceptorställen men genererar inte ett fullständigt svar. I vissa fall kan de aktivera en receptorplats och undertrycka en annan.
Fulla kontra partiella agonister
När människor hänvisar till opioider hänvisar de vanligtvis till fullständiga opioidagonister som:
- fentanyl
- heroin
- morfin
Dessa substanser binder till dina opioidreceptorställen och genererar maximal opioideffekt. Vissa arbetar snabbare än andra, vilket i hög grad kan påverka deras effekter.
Metadon, till exempel, är en full opioidagonist. På grund av dess långsamma receptoraktivering resulterar det dock inte i eufori som många andra fulla agonister. Det ger fortfarande samma effekter som andra fulla opioidagonister men sprids över en längre tid.
Partiella opioidagonister ger lägre opioideffekter i allmänhet, men deras effekter kan också variera beroende på deras dos.
Exempel på partiella opioidagonister inkluderar:
- buprenorfin
- butorfanol
- tramadol
Hur de fungerar
Opioidreceptorer är involverade i många kroppsfunktioner. De är oftast kopplade till din förmåga att hantera smärta, men opioidreceptorer visar också funktioner relaterade till:
- Stresshantering
- humörreglering
- beteende upprepning
Opioidreceptorernas roll i kroppens belöningssystem är anledningen till att opioidanvändning kan resultera i missbruksrubbningar och drogberoende.
Det finns fem typer av opioidreceptorer i din kropp som är involverade i olika biologiska reaktioner. De viktigaste är mu, kappa och delta.
Partiella opioidagonister kan verka på vilken opioidreceptor som helst. Till skillnad från en hel agonist, som kan få en cell att producera den maximala opioideffekten, kan partiella agonister bara ge vissa eller begränsade effekter.
En partiell agonist kan ge viss smärtlindring, till exempel, men kanske inte framkallar eufori.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidantagonister är substanser som kan passa in i ett opioidreceptorställe utan att få cellen att svara. Genom att ta upp opioidreceptorn blockerar de opioidagonister eller partiella agonister från att binda till cellen.
Används främst för att vända överdoser av opioid och för att behandla substansmissbruk, kan opioidantagonister förhindra dina celler från att svara på opioider.
Vad de används till
Läkare använder partiella opioidagonister för smärtlindring och behandling av opioidanvändningsstörning.
Partiella agonister erbjuder flera fördelar för att hantera störningar av opioidanvändning, inklusive att minska abstinenssymtom och riskerna för överdosering eller återgång till missbruk av opioid.
Buprenorfin, till exempel, är en partiell opioidagonist som används vid medicinsk smärtbehandling och som behandlingsläkemedel för störningar av opioidanvändning. Det har en partiell effekt på mu-receptorn och,
När buprenorfin (Subutex) används för att behandla störningar av opioidanvändning har en ”takeffekt”. Du kommer inte att uppleva några ytterligare effekter om du tar mer än ordinerat. Detta minskar inte bara sannolikheten för missbruk utan minskar också risken för en överdos.
Suboxone, som är en kombination av buprenorfin och naloxon, en opioidantagonist, ger en liknande effekt och används för att behandla störningar vid användning av opioid.
Poängen
Partiella opioidagonister är substanser som producerar opioidsvar i dina celler men med mindre kapacitet än fulla agonister.
Om du lever med opioidanvändningsstörning kan partiella opioidagonister vara en del av ditt behandlingsprogram. De kan hjälpa till att lindra abstinenssymtom genom att tillfredsställa begär och minska fysiskt obehag utan beroendeeffekter som kan komma från fulla agonister.
