Aprocitentan är en medicin som utvecklats för att behandla resistent hypertoni. Resistent hypertoni innebär att blodtrycket förblir förhöjt trots användningen av minst tre antihypertensiva läkemedel, inklusive ett diuretikum. Detta tillstånd inträffar hos ett betydande antal patienter med hjärt -kärlsriskfaktorer och ökar risken för hjärtattack, stroke och njursvikt.
Aprocitentan fungerar genom att blockera endotelinsystemet – en kraftfull mekanism involverad i blodkärlskonficering och vätskebehållning. Denna medicinering riktar sig till en av de viktigaste bidragarna till behandlingsresistent högt blodtryck.
I Europa marknadsförs aprocitentan -medicinering under varumärket Jeraygo. I USA marknadsförs detta läkemedel under varumärket Tryvio.
I den här artikeln kommer vi att förklara hur aprocitentanmedicinen fungerar i vår kropp, biverkningarna som denna medicinering kan orsaka och vad du kan göra för att minska eller undvika dessa biverkningar.
Hur aprocitentan medicinering fungerar i vår kropp
Aprocitentan -medicinering är en endotelinreceptorantagonist, vilket innebär att den blockerar effekterna av endotelin – en peptid som får blodkärl att förena och främja vattenretention i njurarna. Specifikt blockerar Aprocitentan både ETA- och ETB -receptorer, vilket gör det till en dubbel endotelinreceptorantagonist.
Endotelin och blodtryck
Endotelinsystemet spelar en avgörande roll för att upprätthålla vaskulär ton. Hos personer med resistent hypertoni tenderar endotelinnivåer att höjas, vilket leder till:
- Persistent vasokonstriktion (förträngning av blodkärl)
- Natrium och vattenhållning
- Ökad perifer vaskulär resistens
- Minskat svar på andra antihypertensiva läkemedel
Genom att blockera endotelinreceptorer främjar aprocitentanmedicinering vasodilatation (breddning av blodkärl), minskar vaskulär resistens och förbättrar natriuresis (natriumutsöndring), vilket leder till en minskning av blodtrycket.
Aprocitentan-medicinering har en lång halveringstid (~ 44 timmar), vilket möjliggör dosering en gång dagligen. Kliniska studier har visat effektiviteten av detta läkemedel för att sänka blodtrycket när det läggs till standardterapi hos patienter med resistent hypertoni.
Vanliga biverkningar av aprocitentanmedicinering
Liksom alla mediciner kan Aprocitentan orsaka biverkningar. Du kanske eller inte upplever dessa biverkningar, men du måste förstå mekanismerna och hur du kan förhindra dessa biverkningar.
1. Fluidretention och ödem
Du kan uppleva svullnad i benen, vristerna eller fötterna på grund av vätskeuppbyggnad. I svårare fall kan denna vätskesuppbyggnad orsaka viktökning eller andnöd.
Aprocitentan blockerar ETB -receptorer i njurarna. ETB -receptorerna hjälper till att eliminera natrium och vatten. När dessa receptorer är blockerade behåller njuren mer natrium, vilket drar vatten tillbaka in i blodomloppet. Denna process leder till ökad plasmavolym, vilket orsakar perifert ödem.
Fluidretention inträffade i 9-18% av Aprocitentan Medication-användare, beroende på dosen.
Hur man minskar eller undviker denna biverkning:
- Din läkare kan förskriva ett slingdiuretikum (till exempel furosemid) för att motverka vätskebehållningen.
- Övervaka din dagliga vikt för att upptäcka tidiga tecken på fluiduppbyggnad.
- Höj benen under vila för att minska svullnaden.
- Begränsa saltintaget för att minimera natriumretention.
2. Anemi
Du kanske känner trötthet, andnöd eller svaghet om ditt röda blodkroppsantal sjunker.
Aprocitentan kan orsaka hemodilution – ett tillstånd där plasmavolymen ökar oproportionerligt till antalet röda blodkroppar. Som ett resultat minskar den röda blodkroppskoncentrationen (hematokrit). Dessutom kan endotelinblockad störa erytropoietinsignalering, vilket potentiellt kan minska produktionen av röda blodkroppar.
Milda minskningar i hemoglobin observerades i 5-10% av aprocitentan-medicinanvändare i kliniska studier. Svår anemi är sällsynt.
Hur man minskar eller undviker denna biverkning:
- Din läkare bör övervaka ditt blodantal regelbundet.
- Se till att du får tillräckligt med järn, vitamin B12 och folsyra från din diet.
- Om anemi blir betydande kan din läkare justera dosen eller tillfälligt stoppa medicinen.
3. Huvudvärk
Vissa människor rapporterar mild till måttlig huvudvärk, särskilt när de först börjar ta medicinen.
Aprocitentan inducerar vasodilatation, vilket kan öka blodflödet till hjärnan och stimulera smärtkänsliga strukturer i meninges, vilket orsakar en huvudvärk av vaskulär typ.
Huvudvärk rapporteras hos 4–7% av människor som tar aprocitentanmedicinering.
Hur man minskar eller undviker denna biverkning:
- Ta medicinen samtidigt varje dag för att minimera fluktuationer i koncentrationen av medicinen i kroppen.
- Drick massor av vätskor.
- Om det behövs, ta acetaminophen (paracetamol) medicinering för att lindra huvudvärk, men konsultera din läkare först.
4. Nasofaryngit
Du kan utveckla symtom på en mild infektion i övre luftvägarna, till exempel en rinnande näsa, ont i halsen eller näsan.
Endotelin har immunmodulerande roller. Genom att blockera endotelinreceptorer kan aprocitentan något påverka immunitet i de övre luftvägarna, vilket gör dig mer mottaglig för mindre virala infektioner.
Nasopharyngit sker hos 2–5% av aprocitentanmedicinska användare.
Hur man minskar eller undviker denna biverkning:
- Håll god handhygien och undvik kontakt med sjuka individer.
- Använd saltlösningssprayer eller halsspikare för symptomlindring.
- Symtomen är vanligtvis självbegränsade och löser sig utan specifik behandling.
5. Mild ökning av serumkreatinin
Du kan se en liten ökning av dina njurfunktionstestresultat, särskilt serumkreatinin.
Aprocitentan minskar blodtrycket genom att utvidga de afferenta och efferenta arteriolerna i njurarna. Denna effekt kan orsaka en tillfällig minskning av glomerulär filtreringshastighet, vilket kan leda till en liten ökning av kreatininnivåerna.
En mild, reversibel ökning av kreatinin observerades hos cirka 3–6% av aprocitentan -medicinanvändare.
Hur man minskar eller undviker denna biverkning:
- Se till att du dricker tillräckligt med vatten och undviker nefrotoxiska mediciner (som icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).
- Din läkare kommer att övervaka din njurfunktion före och under behandling med aprocitentan.
- Om njurfunktionen förvärras kan dosen behöva justering eller avbrott.
Sällsynta men allvarliga risker från Apricitentan Medication
Även om det är sällsynt kan vissa risker kräva noggrann övervakning:
6. Förändring i leverfunktion
Vissa endotelinreceptorantagonister har associerats med förhöjda leverenzymer. Aprocitentan anses vanligtvis vara säker för levern när den används på lämpligt sätt, men det kräver noggrann övervakning på grund av potentiell hepatotoxicitet.
Leverfunktionstester kan kontrolleras regelbundet.
Om enzymnivåerna stiger avsevärt kan läkemedlet stoppas.
7. Hypotension
Om aprocitentan sänker ditt blodtryck för mycket, kan du känna dig yr eller svag, särskilt när du står upp.
Förebyggande: Stå långsamt upp och undvika att dricka alkohol.
Din läkare kan justera andra antihypertensiva mediciner för att undvika överdrivet blodtryck.
Ovan är biverkningarna av aprocitentanmedicinering. Detta läkemedel hjälper till att sänka blodtrycket genom att slappna av blodkärl och främja natriumutsöndring. De flesta biverkningar är milda till måttliga, och du kan hantera eller förhindra dem med regelbunden övervakning och enkla åtgärder. Innan du börjar ta Aprocitentan -medicinen, prata med din läkare om fördelarna och riskerna. Du bör följa upp regelbundet med din läkare så att din läkare vet hur du svarar på medicinen och upptäcker alla tidiga tecken på biverkningar.
