Kodein är ett opioidläkemedel som läkare främst använder för att lindra mild till måttlig smärta och för att dämpa hosta. Kodein tillhör en grupp läkemedel som kallas opioida smärtstillande läkemedel. Denna grupp läkemedel verkar på det centrala nervsystemet för att minska smärtupplevelsen och dämpa hostreflexen.
Läkare ordinerar ofta kodein när icke-opioida läkemedel som paracetamol eller ibuprofen inte ger tillräcklig smärtlindring. I många produkter kombinerar tillverkarna kodein med andra läkemedel för att förbättra smärtlindringen. Vanliga kombinationer är: kodein med paracetamol, eller kodein med aspirin.
Kodeinläkemedel finns allmänt tillgängliga i flera former:
- Tabletter eller kapslar för smärtlindring
- Sirap för hostdämpning
- Kombinationsläkemedel med paracetamol eller andra smärtstillande läkemedel.
Vanliga varumärken är:
- Tylenol med kodein
- Kodeinfosfat-tabletter
- Co-codamol (kodein + paracetamol)
- Panadeine
- Robitussin AC (kodeinhaltig hostmedicin).
När läkare använder kodein i lämpliga doser och under en kort period kan detta läkemedel effektivt lindra smärta och dämpa ihållande hosta. Kodein ger dock också flera biverkningar eftersom detta läkemedel påverkar hjärnan, matsmältningssystemet och andningskontrollcentren.
Verkningsmekanism för kodeinläkemedel
Kodein i sig har en svag direkt opioidaktivitet. Efter att du svalt kodein omvandlar levern en del av detta läkemedel till morfin genom enzymet cytokrom P450 2D6.
Detta morfin binder sedan till mu-opioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen.
Aktivering av dessa receptorer ger upphov till flera fysiologiska effekter:
- Minskad överföring av smärtsignaler. Aktivering av mu-opioidreceptorer minskar frisättningen av neurotransmittorer som normalt överför smärtsignaler från nerverna till hjärnan.
- Förändrad smärtupplevelse. De delar av hjärnan som bearbetar smärtsignaler blir mindre känsliga. Denna förändring minskar den emotionella och sensoriska upplevelsen av smärta.
- Hämning av hostcentret. Kodein verkar också på hostcentret i hjärnstammens medulla. Denna verkan minskar hosttrangen.
- Minskad gastrointestinal motilitet. Aktivering av opioidreceptorer i mag-tarmkanalen saktar ner tarmrörelserna.
Tack vare dessa mekanismer kan kodein lindra smärta och minska hosta. Dessa mekanismer ger dock också upphov till många biverkningar.
Biverkningar av kodeinläkemedel
Kodein kan ge biverkningar som sträcker sig från lindrigt obehag till livshotande komplikationer.
Vanliga biverkningar av kodein är:
- Dåsighet
- Förstoppning
- Illamående
- Kräkningar
- Yrsel
- Muntorrhet
- Huvudvärk
- Svettningar
- Klåda.
Sällsynta men allvarliga biverkningar av kodein är:
- Andningsdepression
- Allvarlig allergisk reaktion
- Lågt blodtryck
- Förvirring
- Beroende och missbruk av läkemedlet
- Urinretention.
I följande avsnitt förklaras hur kodein orsakar dessa biverkningar och hur du kan minska risken.
1. Dåsighet och sedering
Kodein orsakar sömnighet eftersom aktivering av opioidreceptorer hämmar aktiviteten i flera hjärnregioner som styr vakenheten. Denna hämning påverkar det retikulära aktiveringssystemet, som upprätthåller vakenheten.
Minskad neuronal aktivitet i detta system leder till sömnighet, nedsatt uppmärksamhet och långsammare reaktionstid.
Dåsighet är en av de vanligaste biverkningarna av kodein.
Cirka 15 % av kodeinanvändarna upplever betydande dåsighet; cirka 25 % av användarna upplever mild sedering.
Du kan förebygga svår dåsighet genom att:
- Ta den lägsta effektiva dosen
- Undvika alkohol och lugnande läkemedel
- Ta kodein på natten om sederingen stör dagliga aktiviteter.
Du bör också undvika att köra bil eller använda maskiner efter att du har tagit kodeinläkemedel.
2. Förstoppning
Förstoppning uppstår eftersom kodein aktiverar opioidreceptorer i det enteriska nervsystemet, som styr tarmens rörlighet.
Denna receptoraktivering saktar ner tarmkontraktionerna, ökar vattenupptaget från avföringen och orsakar hårdare och torrare avföring.
Förstoppning förekommer hos cirka 22 % av personer som tar opioidläkemedel. Risken ökar ju längre behandlingen pågår.
Till skillnad från många andra biverkningar förbättras förstoppning ofta inte med tiden.
Du kan minska förstoppningen genom att:
- Dricka mycket vatten
- Äta fiberrik mat såsom frukt, grönsaker och fullkornsprodukter
- Träna regelbundet
- Använda avföringsmjukgörande läkemedel eller milda laxermedel vid behov.
Läkare ordinerar ibland förebyggande laxermedel när långvarig behandling med opioider krävs.
3. Illamående och kräkningar
Kodein stimulerar kemoreceptorernas triggerzon i hjärnstammen. Denna region upptäcker toxiner och läkemedel i blodomloppet och aktiverar kräkreflexen.
Aktivering av opioidreceptorer i mag-tarmkanalen bromsar också magtömningen, vilket ökar magutvidgningen och bidrar till illamående.
Kliniska studier visar att cirka 15 % av patienterna upplever illamående; cirka 7 % av patienterna upplever kräkningar.
Dessa symtom avtar ofta efter några dagar när kroppen vänjer sig vid läkemedlet.
Du kan minska illamående och kräkningar genom att:
- Ta kodeinläkemedel tillsammans med mat
- Börja med en låg dos och öka gradvis
- Använda läkemedel mot illamående om symtomen kvarstår.
4. Yrsel
Kodein kan sänka blodtrycket och påverka signalerna i det vestibulära systemet, som upprätthåller balansen.
Dessa förändringar kan orsaka yrsel, en känsla av att det snurrar eller svårigheter att hålla balansen.
Yrsel förekommer hos cirka 10 % av patienterna.
Du kan minska yrseln genom att:
- Ställa dig upp långsamt från sittande eller liggande ställning
- Dricka mycket vatten
- Undvika plötsliga huvudrörelser.
5. Andningsdepression
Andningsdepression uppstår eftersom aktivering av opioidreceptorer hämmar andningscentren i hjärnstammen. Dessa centra reglerar andningsfrekvens, andningsdjup och koldioxidrespons. När kodein hämmar dessa centra blir andningen långsammare och ytligare.
Andningsdepression är sällsynt vid terapeutiska doser men är mer sannolikt vid vissa tillstånd.
Risken är högre hos barn och äldre vuxna.
Vissa individer omvandlar kodein snabbt till morfin på grund av genetiska variationer i enzymet cytokrom P450 2D6. Denna snabba omvandling kan leda till farligt höga morfinhalter.
Hur man minskar denna risk:
- Använd den lägsta effektiva dosen
- Undvik att kombinera kodein med lugnande läkemedel såsom bensodiazepiner
- Undvik alkohol
- Övervaka andningen hos personer i riskgruppen.
6. Klåda och svettning
Opioidläkemedel stimulerar frisättningen av histamin från mastceller. Frisättningen av histamin orsakar hudreaktioner såsom klåda, rodnad eller svettning.
Mild klåda förekommer hos cirka 6 % av patienterna.
Du kan minska klådan genom att:
- Ta antihistaminläkemedel om en läkare rekommenderar det
- Hålla dig sval och undvika varma duschar.
Vid svår klåda bör läkarkonsultation sökas.
7. Beroende och missbruk av läkemedlet
Kodein aktiverar belöningssystemet i hjärnan, särskilt dopaminsystemet. Denna aktivering förstärker läkemedelsanvändningen och kan leda till psykiskt beroende.
Upprepad exponering för kodein orsakar också fysisk anpassning hos opioidreceptorerna. När denna anpassning sker ger ett plötsligt upphörande av läkemedlet upphov till vissa symtom.
Cirka 4 % av patienterna som använder opioidläkemedel för smärtlindring utvecklar opioidberoende. Risken ökar vid långvarig användning.
Du kan minska denna risk genom att:
- Använda kodein endast under korta perioder
- Följa den föreskrivna dosen
- Undvika dosökning utan medicinsk övervakning
- Trappa ner gradvis när du slutar med långvarig medicinering.
Vem bör inte använda kodein?
Vissa personer löper högre risker med kodein.
Läkare undviker vanligtvis att använda kodein för följande grupper.
Barn under 12 år
Barn metaboliserar kodein på ett oförutsägbart sätt. Vissa barn omvandlar kodein till morfin mycket snabbt, vilket kan orsaka livshotande andningsdepression.
För barn ordinerar läkare vanligtvis alternativa läkemedel såsom paracetamol och ibuprofen. Dessa läkemedel lindrar smärta effektivt och är säkrare för barn.
Personer med andningsstörningar
Tillstånd såsom astma, kronisk obstruktiv lungsjukdom eller sömnapné minskar redan andningskapaciteten. Kodein kan ytterligare hämma andningen.
För dessa personer ordinerar läkare vanligtvis alternativa läkemedel såsom icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller paracetamol. Dessa läkemedel lindrar smärta utan att hämma andningscentra.
Personer med leversjukdom
Allvarlig leversjukdom påverkar metabolismen av kodein. Denna nedsättning kan leda till ackumulering av läkemedlet eller dess metaboliter.
För dessa personer kan läkare rekommendera alternativa läkemedel:
- Noggrant anpassade doser av paracetamol
- Vissa icke-opioida smärtstillande läkemedel.
Valet beror på den specifika leversjukdomen.
Gravida eller ammande kvinnor
Morfin som bildas från kodein kan passera moderkakan och övergå i bröstmjölk. Exponering för kodein kan orsaka andningsdepression hos nyfödda barn.
För gravida eller ammande kvinnor rekommenderar läkare ofta alternativa läkemedel:
- Paracetamol för smärtlindring
- Icke-medicinska metoder såsom sjukgymnastik när det är möjligt.
