Nitroglycerin är ett organiskt nitratläkemedel som vidgar blodkärlen för att lindra bröstsmärtor orsakade av minskat blodflöde till hjärtat och för att sänka farligt högt blodtryck i vissa situationer. Läkare använder nitroglycerin för akut lindring av angina (bröstsmärta), för att förebygga ansträngningsangina och variantangina hos vissa patienter, för vissa akuta hjärtsviktstillstånd och hypertensiva akutsituationer under övervakning, samt som lokalmedicin för smärta vid analfissurer i specialistmiljöer. Detta läkemedel verkar snabbt när det ges under tungan och långsammare när det ges som plåster, pasta eller intravenös infusion.
Nitroglycerinläkemedel säljs också under varumärken som Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid eller Minitran.
Verkningsmekanism för nitroglycerinläkemedel
Nitroglycerin fungerar som en prodrug. Vår kropp omvandlar nitroglycerin till kväveoxid i glatta muskelceller i blodkärlen. Kväveoxid aktiverar guanylatcyklas, vilket ökar nivån av cykliskt guanosinmonofosfat, vilket leder till avslappning av glatta muskler och vasodilatation. Detta läkemedel vidgar främst venerna, vilket minskar venöst återflöde (förbelastning) och minskar hjärtats syrebehov. Denna effekt hjälper till att förbättra kranskärlens blodflöde och lindra bröstsmärtor vid tillstånd som angina pectoris.
Biverkningar av nitroglycerinläkemedel
Biverkningar av nitroglycerin är:
- Huvudvärk (mycket vanligt)
- Lågt blodtryck och ortostatisk hypotension (vanligt)
- Snabb hjärtfrekvens (takykardi) och hjärtklappning (vanligt)
- Yrsel (vanligt)
- Rodnad, svettningar, illamående och kräkningar (vanligt)
- Methemoglobinemi eller blåaktig hud i sällsynta fall (men allvarligt)
- Vid kontinuerlig eller långvarig användning blir läkemedlet gradvis mindre effektivt för att lindra bröstsmärtor.
Nästa steg är att förklara biverkningarna och ge dig råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Huvudvärk
Kväveoxid orsakar utvidgning av blodkärlen i hjärnan och hjärnhinnorna. Den plötsliga kärlutvidgningen ger upphov till huvudvärk som många upplever kort efter att de tagit läkemedlet. Nitroglycerin kan också utlösa migrän hos känsliga personer genom liknande vaskulära och neurogena mekanismer.
Huvudvärk är den vanligaste biverkningen och förekommer hos cirka 60 % av de personer som tar nitroglycerinläkemedel under de första 1–2 veckorna.
För att minska huvudvärken bör du använda den lägsta effektiva dosen. Din läkare kommer vanligtvis att rekommendera ett intermittent doseringsschema för plåster och långverkande former. Enkla smärtstillande läkemedel som paracetamol eller andra milda smärtstillande läkemedel kan lindra huvudvärken, men du bör rådfråga din läkare innan du lägger till ett vanligt smärtstillande läkemedel. Om du har en historia av migrän, informera din läkare innan du börjar ta nitroglycerinläkemedel; i vissa fall kan din läkare välja ett alternativt antianginalt läkemedel.
2. Lågt blodtryck och ortostatisk hypotension (svimningskänsla när du står upp)
Nitroglycerin vidgar vener och artärer, vilket sänker det systemiska vaskulära motståndet och venöst återflöde. Sänkningen av förbelastningen och det systemiska blodtrycket kan orsaka hypotoni, särskilt när du går från liggande till sittande eller stående. Samtidig användning av alkohol eller andra blodtryckssänkande läkemedel förstärker denna effekt.
3. Takykardi och hjärtklappning
Blodtrycksfallet kan utlösa en ökning av hjärtfrekvensen. Dessutom kan arteriell vasodilatation stimulera hjärtreceptorer som ger hjärtklappning.
Om takykardin blir besvärande kan din läkare vid behov lägga till ett hjärtfrekvenssänkande läkemedel, till exempel en betablockerare eller en icke-dihydropyridin-kalciumkanalblockerare. Lägg inte till sådana läkemedel utan medicinsk rådgivning, eftersom de påverkar hjärtfunktionen och blodtrycket.
4. Yrsel
Yrsel uppstår på grund av lågt blodtryck eller minskad cerebral perfusion efter vasodilatation. Yrsel kan uppträda ensamt eller tillsammans med huvudvärk.
För att undvika yrsel bör du resa dig långsamt från liggande eller sittande ställning. Se till att du sitter eller ligger ner när du tar en sublingual dos. Om du är äldre eller tar andra blodtryckssänkande läkemedel kommer din läkare att börja med en låg dos och övervaka dig.
5. Rodnad, svettningar, illamående, kräkningar
Nitroglycerin verkar genom att frigöra kväveoxid, vilket orsakar vasodilatation (vidgning av blodkärlen). Denna plötsliga vidgning sänker blodtrycket och ökar blodflödet till huden och mag-tarmkanalen, vilket leder till rodnad och svettningar och kan stimulera det autonoma nervsystemet och mag-tarmkanalen, vilket orsakar illamående och kräkningar. Dessa effekter är vanliga vasodilaterande biverkningar av nitratläkemedel.
För att minska dessa biverkningar bör du använda den lägsta effektiva dosen och undvika att kombinera nitroglycerin med alkohol eller andra starka vasodilaterande läkemedel. Om illamåendet är ihållande kan din läkare föreslå åtgärder eller alternativa läkemedel.
6. Methemoglobinemi (sällsynt men allvarligt)
Höga doser eller långvarig exponering för nitroglycerin kan generera nitritmetaboliter som oxiderar hemoglobin till methemoglobin – en form som inte kan transportera syre effektivt. Personer med svår anemi eller enzymbrist är mer utsatta.
Använd inte nitroglycerin om du har svår anemi. Om du utvecklar oförklarlig cyanos (blå missfärgning av huden), andfåddhet eller ihållande låga syrenivåer, sluta ta läkemedlet och sök akut medicinsk hjälp. Behandlingen kan kräva extra syre och, i allvarliga fall, metylenblått under medicinsk övervakning.
7. Förlust av effekt vid kontinuerlig användning
Kontinuerlig exponering för nitroglycerin minskar responsen på organiska nitrater.
För att minska denna biverkning bör du använda ett intermittent doseringsschema för långverkande produkter.
Vem ska inte använda nitroglycerin?
Du ska inte använda nitroglycerin i något av följande fall:
- Du tar ett fosfodiesteras typ 5-hämmande läkemedel såsom sildenafil, tadalafil, vardenafil eller avanafil, eller du tar ett lösligt guanylatcyklasstimulerande läkemedel såsom riociguat. Att kombinera dessa läkemedel med nitroglycerin kan orsaka allvarligt, potentiellt livshotande lågt blodtryck. Produktmärkningen och den kliniska vägledningen anger detta som en absolut kontraindikation.
- Du har svår anemi, eftersom nitroglycerin kan försämra syretransportförmågan och utlösa methemoglobinemi.
- Du har förhöjt intrakraniellt tryck eller nyligen drabbats av huvudtrauma, eftersom nitroglycerin kan höja det intrakraniella trycket.
- Du har akut cirkulationssvikt eller chock; vasodilatation kan försämra organperfusionen.
- Du har hypertrofisk kardiomyopati med obstruktion av vänster kammare, där vasodilatation och minskad förbelastning kan förvärra obstruktionen och symtomen.
- Du har känd allergi eller överkänslighet mot nitroglycerin eller mot lim i plåsterformuleringar.
Säkrare alternativa läkemedel
Om nitroglycerin är kontraindicerat för dig överväger läkare vanligtvis andra klasser av antianginala läkemedel beroende på din medicinska situation, symtom och läkemedeltolerans:
- Betablockerare (till exempel metoprolol) sänker hjärtfrekvensen och minskar hjärtmuskelns syrebehov. Din läkare använder ofta betablockerare som förstahandsval vid kronisk stabil angina när det inte finns några kontraindikationer. Betablockerare interagerar inte farligt med fosfodiesteras typ 5-hämmare som nitratläkemedel, men de har sina egna försiktighetsåtgärder (till exempel astma, svår ledningssjukdom). Riktlinjerna rekommenderar dem som basbehandling för många personer.
- Kalciumkanalblockerare (t.ex. amlodipin, diltiazem) minskar hjärtmuskelns syrebehov och kan vidga kranskärlen. Dessa läkemedel kan fungera som förstahandsval eller alternativ behandling och undviker interaktionen mellan nitrat och fosfodiesteras. Din läkare väljer utifrån om du behöver hjärtfrekvenskontroll eller mer vasodilatation.
- Ranolazin ger antianginal effekt genom metaboliska och joniska mekanismer och sänker blodtrycket minimalt. Ranolazin är ett användbart alternativt läkemedel när patienter behöver använda fosfodiesteras typ 5-hämmare för erektil dysfunktion eller när nitratläkemedel ger oacceptabla biverkningar eller otillräcklig symptomkontroll.
- Ivabradin, trimetazidin och vissa andra läkemedel kan användas om de huvudsakliga läkemedlen inte kontrollerar symtomen. Läkare väljer dessa läkemedel endast för vissa personer efter att noggrant ha vägt risker och fördelar. Om läkemedlen fortfarande inte kontrollerar symtomen kan läkare överväga kirurgiska ingrepp för att förbättra blodflödet till hjärtat. Dessa kirurgiska ingrepp inkluderar angioplastik (öppning av en blockerad artär med en liten ballong eller stent) eller bypassoperation (skapande av en ny väg för blodet att flöda runt en blockerad artär). Dessa kirurgiska ingrepp rekommenderas vanligtvis när tester visar en allvarlig blockering i kranskärlen.
Varje alternativt läkemedel har sina egna biverkningar och kontraindikationer.
