Olanzapin är ett antipsykotiskt läkemedel som finns i form av tabletter, tabletter som löses upp i munnen och långverkande injektioner. Läkare ordinerar olanzapin för att behandla schizofreni, bipolär sjukdom eller svår depression som inte svarar på antidepressiva läkemedel ensamma. Vid bipolär sjukdom använder läkare olanzapin för att kontrollera maniska episoder och förhindra återfall. Vid behandlingsresistent depression kombinerar läkare ofta olanzapin med fluoxetin för att förbättra humörstabiliteten.
Olanzapinläkemedel säljs också under varumärkena Zyprexa, Zyprexa Velotab och Zyprexa Relprevv.
Olanzapin har visat sig vara mycket effektivt för att minska hallucinationer, vanföreställningar, agitation, humörsvängningar och svår sömnlöshet i samband med psykotiska och affektiva störningar. Kliniska prövningar vid behandling av schizofreni visar att cirka 55 % av patienterna upplever en signifikant minskning av symtomen inom sex veckor. Vid behandling av akut mani uppgår framgångsgraden för behandlingen till cirka 60 % inom tre veckor.
Olanzapin stabiliserar svåra psykiatriska symtom, men läkemedlet kan också orsaka betydande biverkningar. Du måste förstå dessa risker före och under tiden du använder olanzapin.
Verkningsmekanism för olanzapinläkemedel
Olanzapin verkar genom att blockera flera neurotransmittorreceptorer i hjärnan. Detta läkemedel har hög affinitet för följande receptorer:
- Dopamin D2-receptorer
- Serotonin 5-hydroxytryptamin 2A-receptorer
- Histamin H1-receptorer
- Muskarina acetylkolinreceptorer
- Alfa 1-adrenerga receptorer
Genom att blockera dopamin D2-receptorer i den mesolimbiska banan minskar olanzapin hallucinationer och vanföreställningar. Genom att blockera serotonin 5-hydroxytryptamin 2A-receptorer förbättrar olanzapin humörsymtom och minskar extrapyramidala motoriska biverkningar jämfört med äldre antipsykotiska läkemedel.
Denna blockad är dock inte selektiv. När olanzapin blockerar histaminreceptorer, muskarinreceptorer och adrenerga receptorer, ger denna blockering många oönskade effekter såsom viktökning, sedering, förstoppning och lågt blodtryck.
Biverkningar av olanzapinläkemedel
Biverkningar av olanzapin är:
- Viktökning
- Ökad aptit
- Högt blodsocker
- Diabetes mellitus
- Högt kolesterol och höga triglycerider
- Sedering och dåsighet
- Yrsel
- Ortostatisk hypotension
- Muntorrhet
- Förstoppning
- Suddig syn
- Urinretention
- Förhöjda leverenzymer
- Extrapyramidala symtom
- Tardiv dyskinesi
- Förhöjd prolaktin
- Sexuell dysfunktion
- Neuroleptiskt malignt syndrom
- Krampanfall
Frekvensen och svårighetsgraden av dessa biverkningar varierar beroende på dos, medicineringens varaktighet, ålder och dina metaboliska riskfaktorer.
Nästa steg är att förklara biverkningarna och ge dig råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Viktökning och metaboliska effekter
Olanzapin blockerar kraftigt histamin H1-receptorer och serotonin 5-hydroxytryptamin 2C-receptorer i hypotalamus. Denna blockering ökar aptiten och minskar mättnadskänslan. Detta läkemedel förändrar också insulinkänsligheten och lipidmetabolismen. Denna metaboliska störning främjar fettlagring, särskilt bukfett.
Viktökning är en av de vanligaste biverkningarna av olanzapin. Kliniska studier visar att cirka 50 % av de personer som tar olanzapinläkemedel ökar sin kroppsvikt med minst 7 % inom 10 veckor. Den genomsnittliga viktökningen är cirka 6 kg under de första 10 veckorna. Långvarig användning av olanzapin kan leda till en viktökning på mer än 10 kg hos vissa personer.
Högt blodsocker utvecklas hos cirka 12 % av de personer som tar olanzapin. Nyuppkommen diabetes mellitus förekommer hos cirka 2 % av olanzapinanvändarna per år, med högre risk hos personer som är överviktiga.
Hur man minskar denna risk:
Du bör mäta kroppsvikt, midjeomfång, fastande blodsocker och lipidprofil innan du börjar ta olanzapin. Du bör upprepa dessa tester regelbundet, särskilt under de första sex månaderna.
Du kan minska metabolisk risk genom att:
- Följa en kalorikontrollerad diet
- Undvika sockerhaltiga drycker
- Utföra minst 150 minuters måttlig motion per vecka
- Fråga din läkare om att byta till ett antipsykotiskt läkemedel med lägre metabolisk risk, såsom aripiprazol, om viktökningen blir allvarlig.
2. Sedering och dåsighet
Olanzapin blockerar histamin H1-receptorer i vårt centrala nervsystem. Denna histaminblockad minskar vakenheten. Detta läkemedel blockerar också muskarinreceptorer, vilket ytterligare bidrar till kognitiv fördröjning.
Sedering förekommer hos cirka 30 % av personer som tar olanzapin, särskilt under de första tre veckorna. Högre doser ökar denna risk.
För att minska denna biverkning bör du ta läkemedlet på kvällen för att minimera dagtidssömnighet. Din läkare kan minska dosen om sederingen stör dina dagliga aktiviteter. Undvik alkohol och andra lugnande läkemedel, eftersom denna kombination ökar depressionen i centrala nervsystemet.
3. Ortostatisk hypotension och yrsel
Olanzapin blockerar alfa-1-adrenerga receptorer. Denna receptorblockad minskar kärltonus. När du står upp kan ditt blodtryck sjunka plötsligt.
Ortostatisk hypotension förekommer hos cirka 8 % av personer som tar olanzapin. Äldre vuxna har högre risk.
För att minska denna biverkning bör du resa dig långsamt från sittande eller liggande ställning. Drick tillräckligt med vätska. Din läkare kan börja med en låg dos och öka den gradvis för att låta din kropp anpassa sig.
4. Antikolinerga effekter (muntorrhet och förstoppning)
Olanzapin blockerar muskarina acetylkolinreceptorer. Denna receptorblockering minskar salivproduktionen och saktar ner tarmrörelserna.
Muntorrhet förekommer hos cirka 15 % av personer som tar olanzapinläkemedel; förstoppning förekommer hos cirka 10 %.
För att minska dessa problem bör du dricka tillräckligt med vatten och öka intaget av kostfiber. Regelbunden fysisk aktivitet stimulerar tarmmuskulaturens sammandragningar, vilket hjälper avföringen att röra sig mer effektivt genom mag-tarmkanalen och gör avföringen lättare och mer regelbunden. Svår förstoppning kräver medicinsk utvärdering, eftersom obehandlad förstoppning kan leda till tarmobstruktion.
5. Extrapyramidala symtom och tardiv dyskinesi (rörelsestörningar)
Olanzapin blockerar dopamin D2-receptorer i nigrostriatala banan. Denna dopaminblockad kan orsaka tremor, muskelstelhet, rastlöshet och långsammare rörelser. Långvarig dopaminblockad kan leda till tardiv dyskinesi, vilket orsakar repetitiva ofrivilliga rörelser.
Extrapyramidala symtom förekommer hos cirka 7 % av personer som tar olanzapin, vilket är lägre än med äldre antipsykotiska läkemedel. Risken för tardiv dyskinesi är cirka 0,8 % per år, med högre risk hos äldre vuxna och kvinnor.
Du måste omedelbart rapportera alla onormala rörelser. Din läkare kan sänka dosen eller byta till ett annat antipsykotiskt läkemedel med lägre dopaminblockering. Tidig upptäckt förbättrar reversibiliteten.
6. Malignt neuroleptiskt syndrom
Neuroleptiskt malignt syndrom är en sällsynt men livshotande reaktion. Allvarlig dopaminblockering stör temperaturregleringen och muskelkontrollen. Denna reaktion orsakar hög feber, muskelstelhet, förvirring och instabilt blodtryck.
Detta syndrom förekommer hos mindre än 0,1 % av personer som tar olanzapin.
Du måste söka akut vård om du får hög feber och muskelstelhet när du tar detta läkemedel. Omedelbar utsättning av läkemedlet och sjukhusvård är nödvändigt.
Vem ska inte använda olanzapinläkemedel?
Du bör undvika olanzapin om:
- Du har okontrollerad diabetes mellitus
- Du har svår fetma med metaboliskt syndrom
- Du har en historia av svår läkemedelsinducerad viktökning
- Du har trångvinkelglaukom
- Du har svår leversjukdom
- Du är äldre och har demensrelaterad psykos.
Hos äldre personer med demensrelaterad psykos ökar antipsykotiska läkemedel risken för stroke och död. För denna patientgrupp föredras icke-medicinska beteendeinterventioner. Om medicinering är nödvändig kan läkare överväga lågdos risperidon för kortvarig användning, eftersom detta läkemedel är mer effektivt för att behandla svår aggression vid demens, även om det fortfarande medför risker.
Om du har hög metabolisk risk kan din läkare överväga aripiprazol eller ziprasidon eftersom dessa läkemedel orsakar mindre viktökning. Om du upplever svår sedering kan din läkare välja ett mer aktiverande läkemedel såsom aripiprazol.
