Rivaroxaban är ett oralt antikoagulerande läkemedel som minskar risken för farliga blodproppar. Detta läkemedel ordineras för att förebygga stroke hos personer med icke-valvulärt förmaksflimmer, för behandling av djup ventrombos och lungemboli, samt för att förebygga återkommande venös tromboembolism efter en initial händelse. Hos vissa personer med kranskärlssjukdom eller perifer artärsjukdom kombineras en låg dos rivaroxaban med aspirin för att minska risken för allvarliga ischemiska händelser.
Rivaroxaban säljs även under varumärket Xarelto.
Kliniska prövningar visar att rivaroxaban förebygger stroke och systemisk emboli hos patienter med förmaksflimmer med en effektivitet som är liknande warfarins, samtidigt som det ger fördelar som fast dosering och ingen rutinmässig laboratorieövervakning för de flesta personer. Stora prövningar har också visat att rivaroxaban är effektivt för initial och förlängd behandling av venös tromboembolism och för att minska risken för kardiovaskulära händelser när det används i låg dos tillsammans med aspirin hos utvalda patienter med aterosklerotisk sjukdom.
Verkningsmekanism för läkemedlet rivaroxaban
Rivaroxaban binder direkt och selektivt till det aktiva stället på faktor Xa – ett viktigt enzym i koagulationskaskaden. Genom att blockera faktor Xa minskar rivaroxaban omvandlingen av protrombin till trombin och sänker trombindriven fibrinbildning. Minskad trombingenerering förhindrar bildning och tillväxt av blodproppar, vilket är anledningen till att du får antikoagulerande effekter. Eftersom hämning av faktor Xa minskar förmågan att bilda blodproppar ökar rivaroxaban blödningsrisken som en direkt följd av dess verkan.
Vanliga biverkningar av läkemedlet rivaroxaban
Vanliga biverkningar av rivaroxaban är:
- Blödning (allvarlig blödning, relevant blödning, mindre blödning) – den viktigaste risken
- Gastrointestinal blödning (inklusive blödning i övre och nedre mag-tarmkanalen)
- Epistaxis (näsblod)
- Anemi (på grund av blodförlust)
- Yrsel och synkope
- Förhöjda leverenzymer och, i sällsynta fall, kliniskt viktig leverskada
- Överkänslighetsreaktioner inklusive hudutslag och klåda.
Nästa steg är att förklara biverkningarna och ge dig råd om hur du kan undvika eller minimera dem.
1. Blödning
Rivaroxaban minskar trombingenereringen genom att hämma faktor Xa. Mindre trombin innebär att färre och svagare blodproppar bildas när blodkärlen skadas. Du blöder därför lättare från skärsår och sår och kan utveckla blödningar inuti organen. Detta är den direkta effekten av detta läkemedel.
Andelen större blödningar bland personer som nyligen behandlats med rivaroxaban är cirka 2,1 % per år.
Hur man minskar denna risk:
- Innan du börjar ta rivaroxaban ska läkare identifiera blödningsrisker: okontrollerat högt blodtryck, aktiv magsårssjukdom, nyligen inträffad större blödning, kraftigt alkoholbruk och samtidig medicinering som ökar blödningsrisken (till exempel icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, aspirin eller andra trombocytaggregationshämmande läkemedel) och korrigera dem där det är möjligt.
- Använd den lägsta effektiva dosen av rivaroxaban som motsvarar din indikation och njurfunktion. Följ doseringsanvisningarna för personer med nedsatt njurfunktion.
- Undvik rutinmässig kombination av rivaroxaban med trombocythämmande läkemedel, såvida inte en läkare ordinerar kombinationen för en tydlig indikation. Kombinationen ökar risken för större blödningar. Till exempel minskar tillägg av låg dos rivaroxaban till aspirin ischemiska händelser, men ökar risken för större blödningar. Om din läkare överväger kombinationsbehandling måste hen väga ischemiska fördelar mot blödningsrisk och övervaka dig noggrant.
- Om du tar andra läkemedel som kraftigt ökar nivån av rivaroxaban i blodet (starka läkemedel som hämmar cytokrom P450 3A4 och P-glykoprotein) kan din läkare undvika rivaroxaban eller justera behandlingen för att minska blödningsrisken.
2. Gastrointestinal blödning
Gastrointestinal blödning orsakas av systemisk antikoagulation i kombination med sårbarhet i mag-tarmkanalens slemhinna. I vissa studier och observationsstudier har rivaroxaban associerats med högre frekvens av gastrointestinal blödning än vissa andra orala antikoagulantia, möjligen på grund av dess styrka, doseringsschema och farmakokinetiska egenskaper. Slemhinneskador såsom sår, erosiv gastrit eller angiodysplasi blöder lättare när du tar rivaroxaban.
Blödningar i mag-tarmkanalen förekommer hos cirka 3,2 % av de personer som tar rivaroxaban per år.
Hur man minskar denna risk:
- Om du har en historia av magsår eller tidigare blödningar i övre mag-tarmkanalen, informera din läkare; hen kan välja ett annat antikoagulerande läkemedel eller lägga till skyddande behandling.
- Överväg skyddande magbehandling med ett protonpumpshämmande läkemedel när du har hög risk för blödningar i övre mag-tarmkanalen (till exempel historia av magsår, samtidig behandling med trombocythämmande läkemedel eller hög ålder). Diskutera riskerna och fördelarna med långvarig syrahämning med din läkare.
- Undvik icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och onödiga trombocythämmande läkemedel, eftersom dessa läkemedel ökar risken för gastrointestinal blödning. Om du behöver båda behandlingarna bör läkaren planera noggrann övervakning och förebyggande åtgärder.
3. Intrakraniell blödning (hjärnblödning)
Alla antikoagulantia ökar risken för blödning från skadade blodkärl i hjärnan. Intrakraniell blödning uppstår oftast till följd av trauma eller brustna små hjärnkärl; när du tar antikoagulantia kan små blödningar utvidgas.
Intrakraniell blödning förekommer hos cirka 0,5 % av personer som tar rivaroxaban per år. Intrakraniell blödning är en farlig, potentiellt livshotande händelse.
Hur man minskar denna risk:
- Kontrollera risken för fall och undvik aktiviteter med hög risk för huvudtrauma. Utvärdera säkerheten i hemmet.
- Håll blodtrycket väl kontrollerat; svår okontrollerad hypertoni ökar risken för intrakraniell blödning.
- Använd trombocythämmande behandling endast när det är tydligt indicerat; kombinerad trombocythämmande och antikoagulerande behandling ökar risken för intrakraniell blödning och andra blödningsrisker.
4. Anemi och laboratorieförändringar
Pågående eller dold blödning från någon plats kan sänka ditt hemoglobin. Rivaroxaban förstör inte direkt röda blodkroppar, men blödning orsakad av antikoagulation ger anemi.
Hur man minskar risken för anemi:
- Rapportera tecken på blodförlust (mörk eller svart avföring, färskt blod i avföringen, kraftigare menstruationsblödning än normalt, lätt blåmärken) till din läkare omedelbart.
- Periodiska blodprover kan vara lämpliga för personer med högre risk för blödning eller personer med symtom. Behandla alla identifierade blödningskällor.
5. Förhöjda leverenzymvärden och leverskada (sällsynt)
Rivaroxaban metaboliseras i levern. Hos vissa personer uppstår en mild ökning av leverenzymerna. Leverskada är sällsynt, men läkare rekommenderar försiktighet hos personer med befintlig leversjukdom, eftersom nedsatt leverfunktion kan öka risken för blödning.
Om du har leversjukdom, särskilt cirros med koagulopati (Child-Pugh klass B eller C), är rivaroxaban kontraindicerat. Din läkare bör välja ett alternativt antikoagulerande läkemedel eller behandling och övervaka leverprover när det är lämpligt.
