Rhapsido (remibrutinib) är ett oralt läkemedel som används för behandling av kronisk spontan urtikaria hos vuxna, när symtomen inte kan kontrolleras tillräckligt med H1-antihistaminer. Detta läkemedel är ett alternativ till injicerbara läkemedel eftersom det tas som en tablett två gånger om dagen. Kliniska prövningar visade att Rhapsido avsevärt minskade klåda och nässelutslag, medan de främsta säkerhetsriskerna med detta läkemedel rörde infektioner, blödningar, huvudvärk, illamående och buksmärta.
Rhapsido (remibrutinib) är ett småmolekylärt läkemedel som hämmar Bruton-tyrosinkinas. Den rekommenderade dosen är 25 mg två gånger om dagen, och den kan tas med eller utan mat. Du bör svälja tabletten hel istället för att dela, krossa eller tugga den.
Remibrutinib hämmar Bruton-tyrosinkinas, ofta förkortat BTK.
BTK deltar i signalvägar i flera immunceller, däribland mastceller, basofiler och B-celler. Vid kronisk spontan urtikaria kan aktivering av mastceller och basofiler leda till frisättning av histamin och andra inflammatoriska ämnen som orsakar klåda, nässelutslag och svullnad.
Genom att hämma BTK stör remibrutinib signaleringen via receptorer som är involverade i aktiveringen av mastceller och basofiler. Läkemedlet minskar därför degranuleringen och frisättningen av histamin och andra inflammatoriska mediatorer.
Remibrutinib hämmar även de besläktade kinaserna TEC och BMX. Hämningen av BTK förblir dock läkemedlets huvudsakliga terapeutiska verkningsmekanism.
Samma immun- och trombocytrelaterade signalvägar som ger den terapeutiska effekten medför dock även vissa säkerhetsrisker. Prekliniska studier har visat effekter på specifika B-cells- och trombocytfunktioner, däribland förlängd blödningstid i djurstudier.
Biverkningar av läkemedlet Rhapsido (remibrutinib)
De viktigaste biverkningarna av Rhapsido är:
- Nasofaryngit och andra infektioner i de övre luftvägarna
- Blödningar och blåmärken
- Huvudvärk
- Illamående
- Buksmärta.
Andra biverkningar som rapporterats i kliniska studier inkluderar urinvägsinfektioner, COVID-19, hosta, influensa, herpesvirusinfektioner, ryggsmärta, feber och andra infektioner eller symtom.
Härnäst förklarar vi biverkningarna och ger råd om hur du kan undvika eller minska dem.
1. Infektioner i de övre luftvägarna och nasofaryngit
Infektioner i de övre luftvägarna, såsom nasofaryngit, bihåleinflammation, rinit och influensa, är de vanligaste biverkningarna av Rhapsido (remibrutinib) och förekommer hos cirka 12 % av de personer som tar detta läkemedel.
BTK är involverat i signalering mellan immunceller. Att blockera BTK kan förändra immunreaktioner, särskilt signalvägar som involverar B-celler och andra immunceller. Därför ökar BTK-hämning risken för infektioner.
Du bör dock inte utgå från att varje infektion som uppstår under behandlingen direkt orsakats av remibrutinib. Luftvägsinfektioner är vanliga i den allmänna befolkningen.
Du kan minska infektionsrisken genom att iaktta god handhygien, undvika nära kontakt med personer som har smittsamma luftvägsinfektioner och se till att ha giltiga icke-levande vaccinationer.
Levande eller levande försvagade vacciner bör undvikas under behandling med remibrutinib, eftersom säkerheten vid användning av dessa vacciner inte har fastställts.
Kontakta din läkare om du får ihållande feber, försämrade andningssymtom eller en infektion som är ovanligt allvarlig.
2. Blödningar, blåmärken och små hudfläckar
Blödningar i slemhinnor och hud förekommer hos cirka 8 % av de personer som tar läkemedlet Rhapsido.
Petechier, som är små röda eller lila fläckar orsakade av små blödningar under huden, förekommer hos cirka 4 % av de personer som tar detta läkemedel, medan blåmärken förekommer hos cirka 2 %, ekchymos förekommer hos 1,5 %, purpura hos 0,8 %, näsblod hos 0,8 %, blödning i bindhinnan hos 0,3 % och blödning i tandköttet hos 0,2 % av de personer som tar läkemedlet.
Anledningen är att remibrutinib påverkar signalvägar som är involverade i trombocytfunktionen.
De flesta blödningshändelserna var lindriga.
För att minska risken för blödning ska du informera din läkare om du tidigare har haft allvarliga blödningar, en blödningsrubbning eller gastrointestinal blödning.
Du bör också informera din läkare om läkemedel som påverkar blodets koagulering. Antikoagulantia och trombocythämmande läkemedel ökar blödningsrisken när de kombineras med remibrutinib.
Du bör sluta ta remibrutinib 3 till 7 dagar före och efter en operation eller ett invasivt ingrepp, beroende på ingreppet och blödningsrisken. Din läkare bör fastställa lämplig avbrottsperiod.
Sök läkarvård om du upplever kraftig eller ihållande blödning, blod i urinen eller avföringen, blodiga uppkastningar, blodiga upphostningar, ovanligt kraftig menstruationsblödning eller snabbt utvecklande omfattande blåmärken.
3. Huvudvärk
I en studie rapporterades huvudvärk hos 7 % av patienterna som behandlades med remibrutinib, jämfört med 6 % av patienterna som behandlades med placebo.
Orsaken till att remibrutinib orsakar huvudvärk är inte helt klarlagd. Den lilla skillnaden mellan remibrutinib och placebo tyder på att vissa fall av huvudvärk som uppstår under behandlingen kanske inte direkt orsakas av detta läkemedel.
För att undvika huvudvärk bör du dricka tillräckligt med vatten, sova regelbundet, undvika att hoppa över måltider och identifiera dina personliga utlösande faktorer för huvudvärk.
4. Illamående
I studien uppstod illamående hos 3 % av patienterna som behandlades med remibrutinib, jämfört med 2 % av patienterna som behandlades med placebo.
Mekanismen bakom denna biverkning är inte helt klarlagd.
Rhapsido kan tas med eller utan mat. Om din läkare tillåter det kan du minska illamåendet genom att ta tabletten tillsammans med mat. Du bör också äta mindre måltider och dricka tillräckligt med vätska.
5. Buksmärta
I studien uppstod buksmärta hos 3 % av patienterna som behandlades med remibrutinib, jämfört med 2 % av patienterna som behandlades med placebo.
Mekanismen bakom denna biverkning är inte helt klarlagd. Eftersom buksymtom även förekom i placebogruppen kan dessa symtom ha berott på andra mag-tarmsjukdomar än på remibrutinib i sig.
Betrakta inte ihållande buksmärta automatiskt som en vanlig biverkning av läkemedlet.
6. Urinvägsinfektioner och andra infektioner
I en studie i Europa uppträdde urinvägsinfektion hos 4,6 % av patienterna som behandlades med remibrutinib under hela studieperioden. COVID-19 förekom hos 15,5 %, infektioner i de övre luftvägarna hos 5,6 %, hosta hos 3,1 % och influensa hos 3,0 % av patienterna som behandlades med detta läkemedel. Herpesvirusinfektioner identifierades också som biverkningar.
BTK deltar i immunsignalering. Blockering av denna signalväg kan påverka immunresponsen och därmed öka risken för infektion.
Du bör undvika att ta levande och levande försvagade vacciner under behandling med Rhapsido.
7. Feber och influensaliknande symtom
Feber och influensa har rapporterats hos cirka 3 % av patienterna som behandlats med remibrutinib.
Feber kan vara ett tecken på infektion snarare än en direkt farmakologisk effekt av remibrutinib. Av den anledningen bör nyuppkommen eller ihållande feber inte automatiskt avfärdas som en vanlig biverkning.
Sammanfattningsvis är Rhapsido (remibrutinib) ett viktigt oralt läkemedel för vuxna med kronisk spontan urtikaria som inte kan kontrolleras tillräckligt med H1-antihistaminer. Den viktigaste biverkningen av Rhapsido är blödning. Infektioner i de övre luftvägarna, huvudvärk, illamående och buksmärta har också rapporterats. Observera att remibrutinib inte är lämpligt för alla personer med kronisk spontan urtikaria. Personer med nedsatt leverfunktion eller betydande blödningsrisk bör undvika att ta detta läkemedel. H1-antihistaminer, omalizumab, dupilumab och, i utvalda svåra fall, ciklosporin kan vara alternativa läkemedel.
